硫鸟嘌呤Tioguanine
更新时间：2025-05-29 22:59:51一、药物基本属性
- 药品分类
化学药品（抗代谢类抗肿瘤药/嘌呤类似物）
- 来源与性状
硫鸟嘌呤（Tioguanine）是人工合成的嘌呤类似物，化学名6-硫代鸟嘌呤。白色或类白色结晶性粉末，微溶于水。1954年首次作为抗肿瘤药物开发，通过干扰DNA/RNA合成发挥细胞毒性作用。
- 管理级别
Rx-G（非管制处方药）
原因：属于需医生处方使用的抗肿瘤药，但不含麻醉/精神药品成分，未纳入《麻醉药品和精神药品管理条例》管制范畴。
- 临床价值
替代药（A）
原因：主要用于急性淋巴细胞白血病（ALL）维持治疗的二线选择，或与巯嘌呤交替使用以减少耐药性（NCCN指南2023）。因骨髓抑制风险较高，一般不作为一线单药治疗。
二、核心功效与临床应用
- 急性白血病
- ALL维持治疗（联合方案）
- 髓系白血病复发患者的挽救治疗
- 克罗恩病（超说明书使用）
难治性病例的免疫调节（需严格监测毒性）
三、使用禁忌与注意事项
- 副作用
▶ 骨髓抑制（剂量限制性毒性，发生率>50%）
▶ 肝毒性（约30%患者出现转氨酶升高）
▶ 高尿酸血症（需预防性使用别嘌醇）
▶ 黏膜溃疡（口腔/胃肠道）
- 禁忌与风险
▶ 禁忌：严重肝肾功能不全、妊娠期（FDA妊娠D级）
▶ 警告：TPMT基因缺陷患者需减量（突变携带者毒性风险增加10倍）
▶ 相互作用：与华法林联用增加出血风险（INR需密切监测）
参考文献
- NCCN Clinical Practice Guidelines in Oncology: Acute Lymphoblastic Leukemia (2023.v1)
- Relling MV et al. Clinical Pharmacogenetics Implementation Consortium Guideline for Thiopurine Dosing. Clin Pharmacol Ther. 2018
- EMA Assessment Report for Tioguanine (EMEA/H/C/003994) 2022
- 《中国急性淋巴细胞白血病诊断与治疗指南（2022年版）》