维生素A衍生物及其他抗痤疮制剂Vitamin A derivative and other anti-acne preparations for systemic use

更新时间：2025-10-09 15:50:52

详细定义与分类

维生素A衍生物及其他抗痤疮制剂（Vitamin A derivative and other anti-acne preparations for systemic use）是一类通过调节表皮细胞分化、抑制皮脂分泌及减少炎症反应治疗痤疮的系统性用药。其分类如下：

1. 维生素A衍生物（Retinoids）

• 第一代：如全反式维A酸（Tretinoin）、异维A酸（Isotretinoin），直接结合视黄酸受体（RAR/RXR）。
• 第二代：如阿维A酸（Acitretin），选择性作用于RARγ受体。
• 第三代：如芳香维A酸乙酯（Tazarotene），靶向性更强，减少副作用。

2. 其他抗痤疮制剂

• 5-α还原酶抑制剂：如非那雄胺（Finasteride），减少二氢睾酮合成。
• 抗生素：如多西环素（Doxycycline）、米诺环素（Minocycline），通过抗炎作用抑制痤疮丙酸杆菌。
• 过氧化苯甲酰（Benzoyl Peroxide）：局部使用，释放自由基杀灭细菌并角质调节。

作用机制

• 维生素A衍生物：
  通过激活核受体RAR/RXR，调控角质形成细胞分化基因表达，抑制毛囊角化异常，减少粉刺形成；同时抑制皮脂腺增生及炎症因子释放（如IL-6、TNF-α）。
• 5-α还原酶抑制剂：
  抑制睾酮转化为二氢睾酮（DHT），降低皮脂分泌。
• 抗生素：
  抑制细菌蛋白合成（如四环素类）或破坏细胞膜（如过氧化苯甲酰），减少炎症介质释放。

限制信息

该类别药物均为处方药（Rx），非国际/国内管制药物（非麻醉、非精神类），但需严格监管以下风险：

• 致畸性：异维A酸等维A酸类药物可导致胎儿颅面部畸形、心脏缺陷，需配合妊娠警示计划（iPLEDGE）。
• 肝毒性：长期使用需监测转氨酶水平。
• 高脂血症：部分患者出现甘油三酯显著升高。

临床信息

1. 适应症：

• 中重度结节性痤疮（局部治疗无效者）。
• 角化异常性疾病（如鱼鳞病、毛周角化症）。
• 预防痤疮复发（如异维A酸维持治疗）。

2. 使用规范：

• 异维A酸需餐后服用以增加生物利用度，并定期监测血脂及肝功能。
• 联合疗法：维A酸+抗生素（减少耐药性）或过氧化苯甲酰（增强杀菌效果）。

3. 禁忌症：

• 妊娠期及哺乳期绝对禁用维A酸类药物。
• 对成分过敏者禁用。

参考文献

1. Brunton, L.L., et al. (2023). Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (14th ed.). McGraw-Hill.
2. Thiboutot, D., et al. (2022). "New Insights into the Management of Acne: An Update for Clinicians." Canadian Medical Association Journal, 194(15), E535-E543.
3. Zaenglein, A.L., et al. (2023). "Clinical Practice Guideline for the Management of Acne Vulgaris in Pediatrics and Adolescents." Pediatrics, 151(3), e2022057271.