乙酰二氢可待因酮Acetyldihydrocodeinone
更新时间：2025-10-09 15:50:52一、药物基本属性
药品分类
化学药品（半合成阿片类镇痛药）
来源与性状
- 来源：羟考酮（Oxycodone）为蒂巴因（thebaine）的半合成衍生物，乙酰二氢可待因酮（Acetyldihydrocodeinone）是羟考酮的化学别名，其结构与可待因和二氢可待因酮相关。
- 性状：白色或类白色结晶性粉末，易溶于水、乙醇，化学性质稳定，通常以盐酸盐形式存在。
管理级别
- 级别：Rx-C1（麻醉药品）
- 原因：属于阿片类镇痛药，具有强效镇痛作用和高成瘾风险，需严格管制以防止滥用。
临床价值
- 分类：限制使用药（H3）
- 原因：尽管对中重度疼痛有效，但成瘾性、呼吸抑制等严重副作用限制了其临床应用，需在严格监控下使用。
二、核心功效与临床应用
- 镇痛作用：
- 用于中至重度疼痛（如术后疼痛、癌症疼痛、创伤性疼痛）。
- 通过激动中枢μ-阿片受体和κ-阿片受体，抑制疼痛信号传递。
- 其他适应症：
- 部分国家用于慢性非癌性疼痛（需长期评估风险与获益）。
三、使用禁忌与注意事项
副作用
- 常见：恶心、呕吐、便秘、嗜睡、头晕。
- 严重：呼吸抑制（剂量依赖性）、低血压、药物依赖、戒断综合征。
禁忌与风险
- 绝对禁忌：
- 严重呼吸功能不全、急性哮喘、高碳酸血症。
- 已知对阿片类药物过敏者。
- 相对禁忌：
- 肝肾损伤（需调整剂量）、颅内压增高、甲状腺功能减退。
- 孕妇（可能引起新生儿戒断综合征）及哺乳期妇女。
- 相互作用：
- 与苯二氮䓬类、酒精、其他中枢抑制剂联用可增强呼吸抑制风险。
- CYP3A4抑制剂（如克拉霉素）可能升高血药浓度。
参考文献
- 药理学权威文献：
- Brunton, L. L., Hilal-Dandan, R., & Knollmann, B. C. (2021). Goodman & Gilman's: The Pharmacological Basis of Therapeutics（第14版）. 阿片类镇痛药章节。
- 管制分类依据：
- 中国《麻醉药品和精神药品管理条例》（2021年修订），羟考酮及其衍生物列为麻醉药品。
- 临床指南：
- WHO《癌症疼痛管理指南》（2018年），强调阿片类药物的分级使用与风险管控。
- 安全性数据：
- FDA羟考酮药品说明书（2023年更新），明确呼吸抑制与成瘾性警示。
注意：具体用药方案需由医生根据患者个体情况制定，严格遵循处方剂量与疗程。