阿片类药Opioids
更新时间：2025-05-27 22:55:05详细定义与分类
阿片类药（Opioids） 是一类通过作用于中枢神经系统（CNS）的阿片受体（如μ、δ、κ受体）产生镇痛、镇静及欣快感的药物。其分类基于化学来源和药理特性：
- 天然阿片生物碱：直接从罂粟植物（Papaver somniferum）提取，如吗啡（Morphine）、可待因（Codeine）。
- 半合成阿片类药：基于天然生物碱结构改造，如海洛因（Heroin，二乙酰吗啡）、羟考酮（Oxycodone）、氢可酮（Hydrocodone）。
- 全合成阿片类药：人工化学合成，如芬太尼（Fentanyl）、哌替啶（Pethidine）、瑞芬太尼（Remifentanil）。
- 内源性阿片肽：人体自身产生的肽类物质，如内啡肽（Endorphins）、脑啡肽（Enkephalins）。
- 阿片受体拮抗剂：用于逆转阿片作用（如过量或中毒），如纳洛酮（Naloxone）、纳曲酮（Naltrexone）。
作用机制
- 阿片受体激活：
- 与μ受体结合：抑制腺苷酸环化酶，减少cAMP生成，导致神经元超极化，抑制疼痛信号传递（主要镇痛机制）。
- 激活G蛋白偶联通路：促进钾离子外流，抑制钙离子内流，减少神经递质（如P物质、谷氨酸）释放。
- 奖赏系统激活：作用于中脑边缘系统（如伏隔核），增加多巴胺释放，引发欣快感（成瘾性的核心机制）。
- 呼吸抑制：作用于脑干呼吸中枢，降低对二氧化碳的敏感性。
限制信息
管制级别：阿片类药物属于严格管制药品（国际《1961年麻醉品单一公约》附表I），中国依据《麻醉药品品种目录》将其归类为麻醉药品，需严格管控生产、流通和使用。
医学危害分析：
- 成瘾性：长期使用可导致躯体依赖和心理依赖，停药后出现戒断症状（如焦虑、震颤、腹泻）。
- 耐受性：需不断增加剂量以达到相同效果，加速成瘾风险。
- 呼吸抑制：过量时可致呼吸衰竭甚至死亡（如芬太尼致死剂量低至2mg）。
- 社会危害：非法滥用导致公共健康危机（如美国阿片类药物滥用流行）。
临床信息
适应症：
- 急性/慢性疼痛管理：如术后镇痛（吗啡、芬太尼）、癌症晚期疼痛（羟考酮控释片）。
- 心源性哮喘辅助治疗：吗啡缓解急性左心衰竭引起的呼吸困难。
- 止咳与止泻：可待因（镇咳）、洛哌丁胺（Loperamide，作用于肠道μ受体）。
- 麻醉诱导：芬太尼用于全麻维持。
禁忌症与注意事项：
- 呼吸功能不全（如COPD）、颅脑损伤患者禁用（加重呼吸抑制风险）。
- 需监测长期用药者的肝肾功能（代谢产物蓄积）。
参考文献
- Brunton LL, Knollmann BC. Goodman & Gilman’s The Pharmacological Basis of Therapeutics. 14th ed., McGraw Hill, 2023.
- World Health Organization (WHO). Model List of Essential Medicines (21st List). Geneva, 2023.
- Centers for Disease Control and Prevention (CDC). Opioid Overdose: Understanding the Epidemic. MMWR Morb Mortal Wkly Rep, 2022.
- 王广基等. 《药理学》. 人民卫生出版社, 2021.