阿片类药物或相关止痛剂及影响阿片类受体的药物Opioids or related analgesics and agents affecting opioid receptors
更新时间：2025-05-27 22:54:27详细定义与分类
阿片类药物或相关止痛剂及影响阿片类受体的药物（Opioids or related analgesics and agents affecting opioid receptors） 是一类通过作用于中枢神经系统阿片受体（如μ、κ、δ受体）产生镇痛、镇静或欣快效应的药物。该类别主要包括以下细分类别：
- 天然阿片生物碱（如吗啡、可待因）：直接从罂粟植物中提取。
- 半合成阿片类药物（如海洛因、羟考酮、氢可酮）：基于天然生物碱结构化学修饰而成。
- 全合成阿片类药物（如芬太尼、哌替啶、瑞芬太尼）：完全人工合成，结构多样性高。
- 阿片受体激动剂/部分激动剂（如丁丙诺啡）：选择性激活特定受体亚型，用于镇痛或戒断治疗。
- 阿片受体拮抗剂（如纳洛酮、纳曲酮）：阻断阿片受体活性，用于逆转过量中毒或戒断治疗。
作用机制
阿片类药物通过以下机制发挥作用：
- μ受体激活：主要介导强效镇痛、欣快感和成瘾性，同时抑制呼吸（如吗啡、芬太尼）。
- κ受体激活：引起内脏镇痛和轻度致幻效应（如喷他佐辛）。
- δ受体激活：调节情绪和疼痛感知（如SNC80）。
- 拮抗剂作用（如纳洛酮）：竞争性阻断阿片受体，逆转呼吸抑制或成瘾状态。
长期使用会引发受体脱敏、耐受性和依赖性，导致剂量递增需求和戒断症状。
限制信息
该类别药物均为严格管制药品，属于国际《1961年麻醉品单一公约》及各国立法（如中国《麻醉药品品种目录》）的核心管控对象。主要危害包括：
- 成瘾性：快速形成心理依赖和躯体依赖，停药后出现焦虑、震颤、腹泻等戒断反应。
- 呼吸抑制：高剂量或混合使用（如与酒精、苯二氮䓬类）可导致致命性呼吸衰竭。
- 滥用风险：非法流通（如芬太尼衍生物）引发全球阿片危机，2021年美国CDC统计显示阿片过量死亡超8万例。
- 社会负担：医疗成本激增、犯罪关联及生产力损失。
临床信息
适应症：
- 中重度疼痛管理：术后疼痛、癌症疼痛（如吗啡缓释片）、创伤性疼痛。
- 慢性非癌痛（严格受限）：仅在其他疗法无效时短期使用（如羟考酮）。
- 急性中毒逆转：纳洛酮紧急注射用于阿片过量（如呼吸频率<12次/分钟）。
- 辅助治疗：止咳（可待因）、止泻（洛哌丁胺，外周受体作用）。
典型案例：
- 芬太尼用于癌症终末期患者自控镇痛泵（PCA）。
- 丁丙诺啡联合纳曲酮用于阿片依赖替代治疗（如Suboxone®）。
注意事项：需监测呼吸功能、避免与其他中枢抑制剂联用，并严格遵循处方规范。
参考文献
- Brunton LL, et al. Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics. 14th ed., McGraw-Hill, 2021.
- Volkow ND, et al. "Medical consequences of opioid use disorders." N Engl J Med 2020; 382(18): 1762-1769.
- World Health Organization. Model List of Essential Medicines. 22nd edition, 2021.
- United Nations Office on Drugs and Crime (UNODC). World Drug Report. Vienna: UN Publications, 2023.
- 中国国家药品监督管理局. 《麻醉药品品种目录（2023年版）》. 北京: 中国医药科技出版社, 2023.