别嘌醇Allopurinol

更新时间：2025-05-27 22:56:30

一、药物基本属性

药品分类
化学药品（合成嘌呤类似物）

来源与性状
别嘌醇为白色或类白色结晶性粉末，化学结构与体内次黄嘌呤类似，通过人工合成制备。自1963年获批以来，已成为痛风及高尿酸血症治疗的核心药物。

管理级别
非管制处方药（Rx-G）
原因：未纳入麻醉、精神药品或毒性药品管理范畴，但需凭医师处方使用。

临床价值
首选药（F）
原因：作为黄嘌呤氧化酶抑制剂，能有效降低血尿酸水平，预防痛风急性发作及尿酸结石形成，长期使用可改善患者预后。

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二、核心功效与临床应用

核心作用机制
通过竞争性抑制黄嘌呤氧化酶，阻断次黄嘌呤、黄嘌呤向尿酸的转化，减少尿酸生成。

主要适应症

1. 痛风：预防急性发作及慢性痛风石形成。
2. 高尿酸血症：适用于尿酸生成过多型患者（24小时尿尿酸＞800mg）。
3. 尿酸结石：预防复发性尿酸结石形成。
4. 肿瘤溶解综合征：预防化疗或放疗后高尿酸血症。

临床用法

• 初始剂量50-100mg/日，渐增至300mg/日（最大剂量800mg/日），餐后服用以减少胃肠道刺激。
• 需持续用药以维持血尿酸＜6mg/dL（360μmol/L）。

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三、使用禁忌与注意事项

副作用

1. 常见：恶心、腹泻、皮疹（发生率约2%）。
2. 严重：
   • 超敏反应综合征（DRESS）：表现为发热、淋巴结肿大、肝肾功能异常。
   • Stevens-Johnson综合征（SJS）/中毒性表皮坏死松解症（TEN）：罕见但致死率高。
   • 肝毒性：转氨酶升高（发生率＜1%）。

禁忌症

1. 对别嘌醇过敏或曾发生严重皮肤反应者。
2. 无症状高尿酸血症（除非存在尿酸结石或化疗需求）。
3. 严重肝肾功能不全（需调整剂量或禁用）。

注意事项

1. 用药监测：
   • 治疗初期需每2周检测血尿酸及肝肾功能。
   • 出现皮疹立即停药。
2. 药物相互作用：
   • 增强硫唑嘌呤/巯嘌呤毒性（需减少后者剂量至原1/4）。
   • 与氨苄西林联用增加皮疹风险。
3. 特殊人群：
   • 妊娠期仅用于明确适应症（C级风险）。
   • 肾功能不全者需根据eGFR调整剂量。

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参考文献

1. 《中国高尿酸血症与痛风诊疗指南（2023年）》
2. 美国风湿病学会（ACR）痛风管理指南（2020年）
3. 别嘌醇药品说明书（FDA核准版）
4. 药理学权威教材《Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics》

重要提示：用药前需由医师评估个体适应症及禁忌症，治疗期间定期监测相关指标。