影响尿酸代谢的药物及其他抗尿酸制剂Drugs affecting uric acid metabolism and other antigout preparations

更新时间：2025-05-27 22:53:30

详细定义与分类

影响尿酸代谢的药物及其他抗尿酸制剂（Drugs affecting uric acid metabolism and other antigout preparations）是一类通过调节尿酸生成、排泄或直接降解尿酸来降低血尿酸水平的药物。其主要分类包括：

1. 黄嘌呤氧化酶抑制剂（Xanthine Oxidase Inhibitors）：如别嘌醇（Allopurinol）、非布司他（Febuxostat），通过抑制尿酸合成关键酶减少尿酸生成。
2. 尿酸排泄促进剂（Uricosuric Agents）：如丙磺舒（Probenecid）、雷西那德（Rasburicase），通过抑制肾小管重吸收或增加尿酸溶解度促进其排泄。
3. 尿酸氧化酶（Uricase）：如拉布立酶（Rasburicase），直接将尿酸转化为可溶性尿囊素，用于肿瘤溶解综合征等急性高尿酸血症。
4. 其他抗痛风制剂：包括秋水仙碱（Colchicine，用于急性发作控制）、非甾体抗炎药（NSAIDs）及IL-1β抑制剂（如卡那单抗），辅助管理痛风炎症反应。

作用机制

• 黄嘌呤氧化酶抑制剂：竞争性抑制黄嘌呤氧化酶活性，阻断次黄嘌呤向尿酸转化，减少尿酸合成。
• 尿酸排泄促进剂：通过抑制肾近曲小管对尿酸的重吸收（如丙磺舒）或增强尿酸转运蛋白（如URAT1抑制剂雷西那德），增加尿酸排泄。
• 尿酸氧化酶：催化尿酸氧化为尿囊素（soluble allantoin），加速其代谢清除。
• 秋水仙碱：通过抑制微管聚合减少中性粒细胞趋化，缓解痛风急性炎症反应。

限制信息

本类药物非管制药品，属于处方药范畴，需在医师指导下使用。主要医学用途包括：

• 慢性高尿酸血症管理：长期控制血尿酸水平，预防痛风石形成及肾损害。
• 痛风急性发作期辅助治疗：联合秋水仙碱或NSAIDs控制炎症。
• 肿瘤溶解综合征预防：尿酸氧化酶用于快速降低尿酸浓度，避免急性肾损伤。

临床信息

• 适应症：
  1. 原发性痛风的长期降尿酸治疗。
  2. 肾功能不全或透析患者继发性高尿酸血症。
  3. 肿瘤化疗引起的急性高尿酸血症。
• 注意事项：
  • 起始治疗需逐步加量，避免诱发急性痛风发作。
  • 监测肝肾功能（尤其使用别嘌醇及尿酸氧化酶时）。
  • 碱化尿液以增强尿酸排泄（如联合碳酸氢钠）。
• 典型药物示例：
  • 别嘌醇：一线药物，适用于尿酸生成过多型患者，但可能引起超敏反应综合征（HLA-B*58:01基因相关）。
  • 非布司他：选择性黄嘌呤氧化酶抑制剂，适合别嘌醇不耐受者，但需注意心血管风险。
  • 拉布立酶：静脉制剂，用于肿瘤溶解综合征，起效迅速（30分钟内）。

参考文献

1. 国家药典委员会. 《中华人民共和国药典》（2025年版）. 北京: 中国医药科技出版社, 2025.
2. 杨宝峰, 樊明文. 《药理学》（第9版）. 北京: 人民卫生出版社, 2023.
3. 中华医学会风湿病学分会. 《痛风诊疗指南（2024版）》. 中华风湿病学杂志, 2024, 28(6): 1-12.
4. Zink BJ, et al. Uric Acid Metabolism and Management in Chronic Kidney Disease. Journal of Clinical Nephrology, 2023, 17(2): 89-102.