非布索坦Febuxostat
更新时间：2025-10-09 15:50:52一、药物基本属性
- 药品分类
化学药品
（通过化学合成工艺制备，属于黄嘌呤氧化酶抑制剂类抗痛风药物）
- 来源与性状
非布索坦为人工合成的非嘌呤类化合物，化学结构为2-芳基噻唑衍生物。其性状为白色或类白色结晶性粉末，在常温下稳定，微溶于水。该药物于2009年首次获美国FDA批准上市，作为新型选择性黄嘌呤氧化酶（XO）抑制剂，通过阻断尿酸生物合成途径发挥作用。
- 管理级别
非管制处方药（Rx-G）
（未纳入麻醉药品、精神药品等特殊管制目录，但需凭医师处方使用）
- 临床价值
首选药（F）
（作为痛风及高尿酸血症的一线治疗药物，因其对黄嘌呤氧化酶的高选择性抑制，较传统药物别嘌醇具有更强的尿酸生成阻断能力，且无需根据肾功能调整剂量）
二、核心功效与临床应用
- 抑制尿酸生成
通过不可逆抑制黄嘌呤氧化酶活性，阻断次黄嘌呤向黄嘌呤、黄嘌呤向尿酸的转化过程，使血清尿酸浓度下降至＜6 mg/dL的目标水平。
- 痛风治疗
- 急性期后维持治疗
- 慢性痛风石性痛风
- 痛风性关节炎反复发作的预防
- 高尿酸血症管理
- 原发性高尿酸血症（血尿酸＞8 mg/dL）
- 继发性高尿酸血症（需排除肿瘤溶解综合征等禁忌）
- 特殊人群应用
对别嘌醇过敏/不耐受患者的替代治疗，尤其适用于合并轻中度肾功能不全者（无需剂量调整）
三、使用禁忌与注意事项
- 常见（≥1%）：肝功能异常（ALT升高）、头痛、胃肠道反应（恶心、腹泻）
- 严重风险：心血管事件（非致死性心梗、卒中发生率较别嘌醇略高）、超敏反应综合征
- 特殊反应：痛风发作频率短期增加（因血尿酸波动诱发结晶溶解）
- 绝对禁忌：
- 缺血性心脏病或卒中病史（需评估风险获益比）
- 与硫唑嘌呤/巯嘌呤联用（加重骨髓抑制）
- 相对禁忌：
- 重度肝功能不全（Child-Pugh C级）
- 无症状高尿酸血症（需严格评估治疗指征）
- 监测要求：
- 起始治疗3-6个月定期检测肝肾功能
- 治疗初期建议联用秋水仙碱预防痛风急性发作
特别提示
非布索坦的临床应用需严格遵循《中国高尿酸血症与痛风诊疗指南》，治疗决策应基于患者心血管风险分层。对于合并心血管疾病患者，优先选择别嘌醇；若无心血管风险因素且对别嘌醇不耐受，非布索坦可作为优选。具体用药方案请遵专科医师指导。
（注：本文核心数据参考自《新英格兰医学杂志》CARES研究及ACR痛风管理指南，临床应用需结合最新循证证据）