氨苄西林Ampicillin
更新时间:2025-05-27 22:56:14一、药物基本属性
药品分类
化学药品(半合成β-内酰胺类抗生素,广谱青霉素类)
来源与性状
- 来源:通过化学合成或天然青霉素G的半合成改良而来,引入氨基基团增强抗菌活性。
- 性状:白色结晶性粉末,易溶于水,微溶于乙醇,难溶于乙醚和氯仿。分子式C₁₆H₁₉N₃O₄S,分子量349.4。
管理级别
- 级别:非管制处方药(Rx-G)
- 原因:作为常规抗生素,未列入麻醉、精神、毒性或放射性药品管制范畴,需凭医师处方使用。
临床价值
- 分类:替代药(A)
- 原因:虽为广谱抗生素,但因耐药性增加及新型β-内酰胺类药物的普及,其在部分感染治疗中已退居二线,但仍用于特定敏感菌感染或与其他药物联用。
二、核心功效与临床应用
抗菌机制
通过抑制细菌细胞壁肽聚糖的交联(结合青霉素结合蛋白PBPs),导致细胞壁缺陷而溶菌死亡。
适应症
- 革兰氏阳性菌感染:链球菌性咽炎、肺炎、皮肤软组织感染。
- 革兰氏阴性菌感染:
- 大肠埃希菌、沙门氏菌引起的尿路感染、胃肠炎。
- 流感嗜血杆菌所致呼吸道感染(如鼻窦炎、中耳炎)。
- 脑膜炎(需联合其他药物穿透血脑屏障)。
- 特殊应用:新生儿B组链球菌感染、心内膜炎(需高剂量静脉给药)。
剂型与用法
- 口服:片剂、胶囊、颗粒(生物利用度约40%)。
- 注射:钠盐制剂(氨苄西林钠)用于静脉或肌内注射,适用于重症感染。
三、使用禁忌与注意事项
副作用
- 过敏反应:皮疹(约5%-10%)、荨麻疹,严重者可能发生过敏性休克。
- 胃肠道反应:恶心、呕吐、腹泻(与药物直接刺激或肠道菌群失调相关)。
- 其他:偶见肝酶升高、白细胞减少。
禁忌与风险
- 绝对禁忌:青霉素过敏史者;传染性单核细胞增多症(易诱发皮疹)。
- 相对禁忌:肾功能不全者需调整剂量(半衰期延长至7-20小时)。
注意事项
- 用药前:需详细询问过敏史,必要时进行皮试。
- 耐药性:长期使用易诱导β-内酰胺酶产生,建议联用β-内酰胺酶抑制剂(如舒巴坦)。
- 特殊人群:孕妇慎用(B类风险),哺乳期需权衡利弊。
参考文献
- 氨苄西林化学结构及药理学特性(中国化学制药工业协会,2023)。
- 氨苄西林钠注射剂临床应用指南(国家药品监督管理局,2023)。
- 全球氨苄西林市场与耐药性趋势分析(贝哲斯咨询,2025)。
- 半合成青霉素类抗生素的合成工艺与生态评估(华北制药集团,2023)。
医疗建议声明:具体用药方案需由医生根据患者病情及药敏试验结果制定,避免自行调整剂量或疗程。