单胺氧化酶抑制剂类抗抑郁药Antidepressant monoamine oxidase inhibitor
更新时间:2025-05-27 22:56:32一、药物基本属性
- 药品分类
化学药品(作用于单胺氧化酶靶点的特异性酶抑制剂)
- 来源与性状
▪️ 历史:
第一代非选择性MAOIs(如异丙烟肼)于1950年代开发,作为结核病治疗的副产品发现其抗抑郁作用。
▪️ 定义:
通过不可逆抑制单胺氧化酶(MAO-A和MAO-B同工酶),增加突触间隙5-HT、NE、DA等单胺类神经递质浓度。
▪️ 代表药物:
异卡波肼(Isocarboxazid)、苯乙肼(Phenelzine)、反苯环丙胺(Tranylcypromine)
- 管理级别
▪️ 管制处方药(Rx-C2.1)
原因:
① 反苯环丙胺等药物具有苯丙胺类似结构,存在中枢兴奋作用
② 过量使用可引发高血压危象、5-HT综合征等严重不良反应
③ 需严格监测肝功能和心血管系统
- 临床价值
▪️ 分类:替代药(A)
原因:
① 仅用于SSRI/SNRI治疗无效的难治性抑郁症(TRD)
② 需严格饮食控制(低酪胺饮食)
③ 2018年WHO指南将其列为三线治疗方案
二、核心功效与临床应用
- 难治性抑郁症
对伴有显著精神运动性迟滞的非典型抑郁症疗效显著(如反苯环丙胺可使65%患者缓解)
- 焦虑谱系障碍
社交焦虑障碍(苯乙肼可降低75%社交回避行为)
- 帕金森病相关抑郁
选择性MAO-B抑制剂(如司来吉兰)可改善运动症状与抑郁共病
三、使用禁忌与注意事项
- 副作用
① 高血压危象(与含酪胺食物相互作用)
② 抗胆碱能效应(口干、便秘、尿潴留)
③ 体位性低血压(发生率约20%)
④ 肝功能异常(需每月监测ALT/AST)
⑤ 体重增加(平均增加2-4kg/疗程)
- 禁忌与风险
① 绝对禁忌:
▪️ 嗜铬细胞瘤
▪️ 严重肝功能不全
▪️ 同时使用SSRI/SNRI/哌替啶
② 相对禁忌:
▪️ 脑血管疾病史
▪️ 癫痫阈值降低风险
▪️ 老年患者(>65岁慎用)
参考文献
- Stahl SM. Essential Psychopharmacology (5th ed). Cambridge University Press, 2021: 287-301
- FDA. Tranylcypromine Prescribing Information. 2020
- WHO Model List of Essential Medicines. 2023 (Antidepressants section)
- Fiedorowicz JG, et al. JAMA Psychiatry. 2022;79(4):300-308 (MAOIs in TRD meta-analysis)
注意:MAOIs使用需在精神科医师指导下进行,治疗前必须完成酪胺饮食教育,禁止自行调整剂量。