单胺氧化酶抑制剂，非选择性的Monoamine oxidase-inhibitor, non-selective

更新时间：2025-05-27 22:55:44

详细定义与分类

单胺氧化酶抑制剂（Monoamine Oxidase Inhibitors, MAOIs）是一类通过抑制单胺氧化酶（MAO）活性来发挥药理作用的药物。单胺氧化酶分为两种亚型：MAO-A（主要代谢5-羟色胺、去甲肾上腺素和多巴胺）和MAO-B（主要代谢苯乙胺和多巴胺）。非选择性MAOIs对两种亚型均具有抑制作用，常见药物包括苯乙肼（Phenelzine）、异卡波肼（Isocarboxazid）和反苯环丙胺（Tranylcypromine）等。
该类药物根据作用可逆性可分为：

1. 不可逆性MAOIs：与MAO形成共价键结合，作用持久（如苯乙肼）；
2. 可逆性MAOIs：与MAO结合为非共价键，作用可逆（如吗氯贝胺，Moclobemide）。

作用机制

非选择性MAOIs通过抑制MAO酶活性，减少单胺类神经递质（如5-羟色胺、去甲肾上腺素、多巴胺）的降解，从而增加突触间隙神经递质浓度，增强中枢神经系统功能。其抗抑郁作用主要与抑制5-羟色胺和去甲肾上腺素代谢相关，同时可能通过调节突触可塑性和神经元信号通路实现。

限制信息

非选择性MAOIs属于处方药，非管制药物。但因其潜在严重副作用（如高血压危象、5-羟色胺综合征），需严格遵医嘱使用，避免与其他精神类药物（如SSRIs）联用。

临床信息

1. 适应症：
   • 用于治疗难治性抑郁症或对其他抗抑郁药无效的患者；
   • 辅助治疗帕金森病（如司来吉兰，选择性MAO-B抑制剂）；
   • 特定情况下用于焦虑症、恐怖症等。

2. 注意事项：

   • 需严格限制含酪胺食物（如奶酪、红酒）摄入，以避免高血压危象；
   • 联用其他药物（如拟交感胺类、SSRIs）可能引发致命性5-羟色胺综合征。

3. 临床案例：
   苯乙肼曾用于治疗重度抑郁症患者，但因饮食限制和副作用逐渐被新型药物替代；吗氯贝胺因可逆性作用机制安全性较高，现仍用于特定病例。

参考文献

1. Brunton LL, Knollmann BC. Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics. 14th ed. McGraw-Hill, 2023.
2. Stahl SM. Stahl's Essential Psychopharmacology: Neuroscientific Basis and Practical Applications. 5th ed. Cambridge University Press, 2021.
3. 中华医学会精神病学分会. 《中国抑郁障碍防治指南》（第二版）. 人民卫生出版社, 2022.