贝齐米特Bezitramide

更新时间：2025-05-27 22:55:46

一、药物基本属性

- 药品分类
化学药品（合成阿片类镇痛药）。

- 来源与性状

• 来源：由比利时杨森制药（Janssen Pharmaceutica）于1971年研发，属纯合成阿片类药物。
• 性状：白色或类白色结晶性粉末，难溶于水，易溶于有机溶剂（如乙醇、氯仿）。化学结构为二苯基丙胺衍生物，与哌腈米特（Piritramide）结构类似。
• 历史：曾作为强效镇痛药在欧洲少数国家（如比利时、荷兰）上市，商品名Burgodin®。因滥用潜力高、安全性问题及新型阿片类药物出现，20世纪90年代后陆续退市，目前全球无合法上市制剂。

- 管理级别

• 级别：麻醉药品 (Rx-C1)
• 原因：
  1. 强效μ-阿片受体激动剂，镇痛效力约为吗啡的100倍，与芬太尼相当。
  2. 高滥用潜力及成瘾性，被联合国《1961年麻醉品单一公约》列入附表I（管制最严格类别）。
  3. 在中国《麻醉药品品种目录》、美国CSA Schedule I、欧盟麻醉品条例中均列为严格管制物质。

- 临床价值

• 分类：无合法临床应用药物 (U)
• 原因：
  1. 严重安全性问题：治疗窗窄，呼吸抑制风险极高，过量致死案例多见。
  2. 退市与淘汰：因滥用流行（欧洲20世纪80年代"棕色糖"毒品含贝齐米特）及医疗风险，各国撤销上市许可。
  3. 无替代价值：现代镇痛药（如羟考酮控释剂、透皮芬太尼）具备更优安全性，贝齐米特无临床使用必要性。

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二、核心功效与临床应用

• 历史适应症（已退市，仅作学术参考）：
  曾用于重度慢性疼痛（如晚期癌痛），口服长效制剂作用持续约8-12小时。
• 局限性与淘汰原因：
  1. 口服生物利用度个体差异大（15%-60%），血药浓度不可预测。
  2. 代谢产物（如去甲贝齐米特）具活性，半衰期长达24-48小时，蓄积风险高。
  3. 缺乏拮抗剂特异性逆转呼吸抑制，纳洛酮效果不明确。

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三、使用禁忌与注意事项

- 副作用（基于历史临床及毒理学报告）

1. 呼吸系统：剂量依赖性呼吸抑制（主要死因）、支气管痉挛。
2. 中枢神经：嗜睡、眩晕、惊厥（过量时）、肌肉僵直、欣快感/烦躁。
3. 心血管：心动过缓、低血压、QT间期延长。
4. 消化系统：严重便秘、恶心呕吐、胆道痉挛。
5. 其他：尿潴留、瞳孔缩小、依赖性。

- 禁忌与风险

1. 绝对禁忌：
   • 呼吸功能不全（如COPD、睡眠呼吸暂停）
   • 颅脑损伤/颅内压升高
   • 严重肝肾功能衰竭（影响代谢）
   • 阿片类药物过敏史
2. 高风险交互作用：
   • CNS抑制剂（酒精、苯二氮䓬类）：叠加呼吸抑制（致死性）。
   • MAO抑制剂：引发5-HT综合征或高血压危象。
3. 滥用与依赖：
   • 快速产生耐受性及生理/心理依赖，戒断症状严重（焦虑、震颤、腹痛）。
4. 过量风险：
   • 特征性三联征：昏迷、针尖样瞳孔、呼吸衰竭。致死剂量范围窄（<10mg可致死）。

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参考文献

1. 管制依据：
   • UNODC. The International Drug Control Conventions (1961 Convention, Schedule I).
   • 中国国家药监局. 《麻醉药品品种目录（2013年版）》.
2. 药理学与毒性：
   • Janssen PA. Janssen's Development of Synthetic Opiates. Prog Drug Res. 1985;29:469-92.
   • Van Bever WF, et al. Bezitramide: Potent, Long-Acting Narcotic Analgesic. Arzneimittelforschung. 1976;26(8):1548-51.
   • Inturrisi CE. Clinical Pharmacology of Opioids for Pain. Clin J Pain. 2002;18(4 Suppl):S3-13.
3. 滥用与退市：
   • EMCDDA. European Drug Report: Trends and Developments. 1997 (Historical Data).
   • WHO Expert Committee on Drug Dependence. Bezitramide Critical Review Report. 1983.
4. 药物相互作用：
   • Flockhart DA. Drug Interactions: Cytochrome P450 Drug Interaction Table. Indiana University (2023 Update).

重要提示：贝齐米特因极高风险已全球退市，无合法医疗用途。任何关于阿片类药物的治疗均需在专业医师监督下进行，严禁自行用药。如遇药物滥用问题，请立即联系医疗机构或禁毒部门。