溴尿苷Broxuridine
更新时间:2025-05-27 22:54:48一、药物基本属性
- 药品分类
化学药品(抗代谢类抗肿瘤药)
- 来源与性状
性状:白色结晶粉末,熔点191-194℃(分解),分子式C₉H₁₁BrN₂O₅,分子量307.10。
定义:溴尿苷(Broxuridine,5-溴-2'-脱氧尿苷)是尿苷的溴化衍生物,属于嘧啶类似物,通过干扰DNA合成发挥抗肿瘤作用。
历史:早期研究集中于其放射增敏作用,作为DNA合成标记物用于肿瘤细胞增殖研究。
- 管理级别
非管制处方药(Rx-G)
原因:属于抗肿瘤化疗药物,需医生处方使用,但未被列入麻醉药品、精神药品或医疗用毒性药品等特殊管制类别。
- 临床价值
替代药(A)
原因:主要用于实验性肿瘤治疗(如胶质母细胞瘤)的放射增敏辅助用药,临床地位未达首选药标准。部分研究显示其可增强放疗效果,但未大规模普及。
二、核心功效与临床应用
- 作用机制
作为胸腺嘧啶类似物,竞争性抑制DNA合成酶,掺入肿瘤细胞DNA链中,干扰复制并增强放射线对DNA的损伤。
- 临床应用
- 放射增敏剂:联合放疗用于脑胶质瘤、头颈部肿瘤的临床试验(研究阶段)。
- 科研用途:通过³H或¹⁴C标记的溴尿苷追踪肿瘤细胞增殖活性。
三、使用禁忌与注意事项
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副作用
- 血液系统:骨髓抑制(白细胞减少、血小板减少)。
- 胃肠道:恶心、呕吐、口腔黏膜炎。
- 其他:脱发、放射性皮炎加重。
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禁忌与风险
- 禁忌:严重骨髓抑制、妊娠期(可能致畸)。
- 风险提示:需定期监测血常规,避免与骨髓毒性药物联用。
参考文献
- CAS号59-14-3(Broxuridine)药理学数据,PubChem数据库.
- 抗代谢类抗肿瘤药管理规范,《中国药品管理法》2020版.
- 放射增敏剂研究进展,《肿瘤放射治疗学杂志》2018, 32(5): 412-415.
注:当前临床数据有限,建议进一步检索PubMed等专业数据库获取最新研究。