亚叶酸钙Calcium folinate
更新时间:2025-05-27 22:53:48一、药物基本属性
药品分类
化学药品(叶酸活性代谢物)
来源与性状
亚叶酸钙是人工合成的四氢叶酸衍生物,为叶酸的活性形式。其性状通常为白色或类白色结晶性粉末,易溶于水,在临床上以注射剂或口服制剂形式使用。该药物最早作为叶酸拮抗剂(如甲氨蝶呤)的解毒剂开发,现广泛应用于肿瘤治疗及血液系统疾病管理。
管理级别
非管制处方药(Rx-G)。原因:未纳入麻醉药品、精神药品、医疗用毒性药品或放射性药品管制范畴,但需医师处方使用。
临床价值
- 精准干预药(P):作为甲氨蝶呤等叶酸拮抗剂的解毒剂,精准逆转药物毒性。
- 首选药(F):用于预防或治疗大剂量甲氨蝶呤化疗后的骨髓抑制和黏膜损伤。
- 替代药(A):在叶酸缺乏性巨幼细胞性贫血中替代叶酸使用,尤其适用于肠道吸收障碍患者。
二、核心功效与临床应用
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叶酸拮抗剂解毒
- 与甲氨蝶呤、乙胺嘧啶等竞争性结合二氢叶酸还原酶,恢复四氢叶酸水平,减轻骨髓抑制、胃肠道毒性及肝肾损伤。
- 用于大剂量甲氨蝶呤化疗后的“解救治疗”,降低黏膜炎、全血细胞减少等风险。
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化疗增敏与辅助治疗
- 与氟尿嘧啶联用:通过稳定氟尿嘧啶与胸苷酸合成酶的结合,增强抗肿瘤活性,延长生存期(如结直肠癌的FOLFOX/FOLFIRI方案)。
- 降低化疗药物对正常细胞的损伤,改善治疗耐受性。
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巨幼细胞性贫血治疗
- 直接补充活性叶酸,纠正叶酸缺乏引起的DNA合成障碍,促进红细胞成熟。
- 不适用于维生素B12缺乏性贫血,需严格鉴别病因。
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其他应用
- 预防同型半胱氨酸升高相关的心血管风险(需进一步临床验证)。
- 高剂量用于某些罕见代谢性疾病(如亚甲基四氢叶酸还原酶缺乏症)。
三、使用禁忌与注意事项
副作用
- 过敏反应:皮疹、瘙痒、呼吸困难(注射剂型更常见)。
- 胃肠道反应:恶心、呕吐、腹泻(高剂量或快速输注时易发)。
- 代谢异常:低钙血症(与钙盐形式相关,需监测血钙水平)。
禁忌与风险
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绝对禁忌:
- 对亚叶酸钙或辅料过敏者。
- 维生素B12缺乏未纠正的巨幼细胞性贫血(可能加重神经系统损害)。
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相对禁忌与风险:
- 肾功能不全者需调整剂量(甲氨蝶呤排泄延迟时,亚叶酸钙解救时间需延长)。
- 与苯妥英钠、苯巴比妥联用可能降低抗癫痫药疗效。
- 妊娠期使用需权衡利弊,仅在有明确适应症时使用。
注意事项
- 甲氨蝶呤解救时机:需根据甲氨蝶呤血药浓度动态调整亚叶酸钙剂量,过早停药可能引发迟发性毒性。
- 给药途径:口服对重度甲氨蝶呤中毒无效,必须静脉给药。
- 叶酸缺乏诊断:需排除维生素B12缺乏,避免掩盖脊髓亚急性联合变性进展。
特别提示
亚叶酸钙的使用方案需严格个体化,剂量和疗程取决于基础疾病、联合用药及患者代谢状态。所有治疗均应在肿瘤科或血液科医师指导下进行,不可自行调整用药。