头孢哌酮Cefoperazone
更新时间:2025-05-27 22:56:15一、药物基本属性
- 药品分类
化学药品(第三代头孢菌素类抗生素)
- 来源与性状
头孢哌酮是半合成头孢菌素,通过化学修饰头孢菌素C的母核获得。
性状:白色或类白色结晶性粉末,易溶于水,水溶液呈无色至淡黄色。
历史:1980年代由日本富山化学研发,作为第三代头孢菌素的代表之一,具有广谱抗菌活性。
- 管理级别
Rx-G(非管制处方药)
原因:属于普通抗生素,未列入麻醉药品、精神药品、医疗用毒性药品或放射性药品管理范畴。
- 临床价值
替代药(A)
原因:主要用于对青霉素类或其他头孢菌素耐药的中重度感染,或因患者个体情况(如肾功能限制)需替代头孢他啶等药物。部分指南推荐其与β-内酰胺酶抑制剂联用以增强疗效。
二、核心功效与临床应用
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抗菌谱
- 革兰阴性菌:大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、阴沟肠杆菌、铜绿假单胞菌(需高剂量)
- 革兰阳性菌:链球菌属(如肺炎链球菌)、金黄色葡萄球菌(仅对甲氧西林敏感菌株有效)
- 厌氧菌:脆弱拟杆菌(联用舒巴坦时活性增强)
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临床应用
- 院内获得性肺炎(需联用抗假单胞菌药物)
- 复杂性腹腔感染(如阑尾穿孔、腹膜炎)
- 泌尿道感染(尤其铜绿假单胞菌感染)
- 血流感染(需根据药敏结果选择)
- 骨关节感染(作为二线选择)
三、使用禁忌与注意事项
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副作用
- 凝血功能障碍(发生率约3-5%):因含N-甲基硫代四唑(NMTT)侧链,抑制维生素K依赖性凝血因子合成
- 双硫仑样反应:与含乙醇药物/食物同用可引发
- 胃肠道反应:腹泻(约2-4%)、伪膜性结肠炎风险
- 过敏反应:皮疹(1-3%)、严重过敏罕见
- 肝功能异常:一过性ALT/AST升高(约1-2%)
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禁忌与风险
- 绝对禁忌:对头孢菌素类过敏史
- 相对禁忌:
- 严重肝病(需调整剂量)
- 维生素K缺乏(如营养不良、长期全肠外营养患者)
- 与抗凝药(华法林)联用需严密监测INR
- 高危警示:
- 用药期间及停药后72小时内禁止饮酒
- 长期使用(>7天)需每周监测凝血酶原时间
- 新生儿可能发生核黄疸(因血浆蛋白结合率高)
参考文献
- 《马丁代尔药物大典》(第38版)头孢哌酮条目
- 国家卫健委《抗菌药物临床应用指导原则(2023年版)》
- FDA药品说明书(Cefoperazone Sodium for Injection)
- 中华医学会《β-内酰胺类抗生素/β-内酰胺酶抑制剂复方制剂临床应用专家共识(2020)》
- PubMed文献:Cefoperazone-induced coagulopathy(PMID: 32543218)