塞来昔布Celecoxib
更新时间:2025-05-27 22:52:30一、药物基本属性
- 药品分类
化学药品(选择性COX-2抑制剂类非甾体抗炎药)。
- 来源与性状
塞来昔布为人工合成的有机化合物,主要成分为4-[5-(4-甲苯基)-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]苯磺酰胺。其胶囊制剂呈白色不透明外观,表面带有蓝色(100mg)或金色(200mg)标记带。该药物于1998年首次通过FDA批准上市,作为第二代COX-2抑制剂,旨在减少传统非甾体抗炎药的消化道副作用。
- 管理级别
非管制处方药(Rx-G)。原因:虽具有心血管风险警示,但未纳入麻醉、精神、毒性或放射性药品管制范畴。
- 临床价值
首选药(F)。原因:针对骨关节炎、类风湿关节炎和强直性脊柱炎具有明确疗效,且消化道副作用发生率低于非选择性NSAIDs;但在心血管高危人群中需谨慎使用,需结合患者个体情况评估。
二、核心功效与临床应用
- 骨关节炎:缓解关节疼痛、僵硬及活动受限,推荐剂量200mg/日。
- 类风湿关节炎:改善晨僵、关节肿胀及压痛,常用剂量100-200mg每日两次。
- 强直性脊柱炎:减轻脊柱炎症导致的疼痛和功能受限。
- 急性疼痛管理:如术后疼痛、牙痛、肌肉骨骼急性损伤,短期使用200mg单次剂量。
- 特殊优势:对消化道黏膜损伤风险较低,适用于需长期抗炎治疗但有胃肠高危因素患者。
三、使用禁忌与注意事项
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副作用
- 常见(>1%):头痛、腹痛、消化不良、外周水肿、血压升高。
- 严重(需立即停药):
- 心血管:心肌梗死、卒中风险增加(尤其长期大剂量使用或既往心血管病史者)
- 消化道:溃疡、出血、穿孔(发生率低于传统NSAIDs但仍需警惕)
- 过敏反应:Stevens-Johnson综合征、过敏性休克(磺胺过敏者高发)
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禁忌与风险
- 绝对禁忌:
- 磺胺类药物过敏史
- 冠状动脉搭桥术围手术期镇痛
- 活动性消化道溃疡/出血
- 重度心力衰竭(NYHA IV级)
- 妊娠晚期(≥30周,可能影响胎儿动脉导管闭合)
- 相对禁忌:
- 高血压控制不佳(需监测血压)
- 缺血性心脏病史(权衡抗炎获益与心血管风险)
- 同时使用抗凝剂(增加出血风险)
- 药物相互作用警示:
- 禁止联用其他NSAIDs(如布洛芬、萘普生),可能叠加毒性
- 与华法林合用需密切监测INR值
- CYP2C9抑制剂(如氟康唑)可能升高血药浓度
重要提示:本药物需严格遵循处方剂量,长期使用需定期评估心血管及肾功能。出现胸痛、呼吸困难、黑便或皮疹应立即停药并就医。治疗决策需由风湿科或疼痛科医生根据患者整体情况制定。
参考文献
药品说明书(西乐葆®最新版)、FDA药物安全通报(2024年更新)、《风湿病学诊疗指南(2025版)》及COX-2抑制剂临床研究Meta分析(N Engl J Med 2023)。