罗美昔布Lumiracoxib

更新时间：2025-10-09 15:50:52

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（COX-2选择性抑制剂，属昔布类非甾体抗炎药）
• 来源与性状
  罗美昔布为人工合成的芳基丙酸衍生物，化学结构与同类药物相比具有独特的羧酸基团。其研发初衷为通过高选择性抑制环氧合酶-2（COX-2）实现抗炎镇痛作用，同时减少传统非甾体抗炎药对胃肠道的损伤。
• 管理级别
  警示性退市药（H1）
  因上市后监测发现显著的心血管安全性风险（如心肌梗死、卒中）及严重肝毒性事件，该药于2007年起在欧盟、澳大利亚等多国暂停使用，2008年全球范围内撤市。
• 临床价值
  历史药物（H1）
  曾作为骨关节炎和类风湿关节炎的二线治疗药物，但因安全性问题退市。其研发和撤市历程对后续COX-2抑制剂的安全性评价体系建立具有警示意义。

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二、核心功效与临床应用

• 适应症（历史使用）
  短期缓解骨关节炎疼痛及炎症，类风湿关节炎症状控制。
• 作用机制
  选择性抑制COX-2酶，减少前列腺素生成，从而降低炎症反应和疼痛信号传递，但对COX-1的抑制作用较弱以减少消化道副作用。

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三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

1. 心血管系统：显著增加心肌梗死、不稳定性心绞痛及卒中风险（剂量依赖性）。
2. 肝脏：严重肝损伤（包括急性肝衰竭），表现为转氨酶升高超过正常值3倍以上。
3. 其他：头痛、水肿、消化道不适（较传统NSAIDs发生率低）。

• 禁忌与风险

1. 绝对禁忌：存在心血管疾病史（如冠心病、卒中）、未控制的高血压、严重肝功能不全。
2. 相对禁忌：老年患者、合并使用抗凝剂或利尿剂者。
3. 风险警示：治疗4周内需监测肝功能，出现胸痛或呼吸困难需立即停药。

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重要提示
罗美昔布因安全性问题已退出全球市场，临床不再推荐使用。涉及炎症性关节病的治疗方案需由风湿免疫科医生根据患者个体情况制定，优先选择安全性证据更充分的药物。

参考文献

（基于药物监管机构公告及权威期刊综述，包括欧洲药品管理局（EMA）2007年安全性评估报告、《柳叶刀》相关药物警戒研究等）