西那卡塞Cinacalcet

更新时间：2025-05-27 22:54:39

一、药物基本属性

药品分类
西那卡塞属于化学药品中的拟钙剂，是内分泌系统用药的一种，具体分类为抗甲状腺药物，通过调节钙受体活性发挥作用。

来源与性状
西那卡塞的化学名为N-((1R)-1-(1-萘基)乙基)-3-(3-(三氟甲基)苯基)丙-1-胺（CAS号：226256-56-0）。其盐酸盐形式为白色至微黄色粉末，市售片剂为薄膜衣片（25mg呈淡绿色至淡黄绿色，75mg呈淡黄色）。该药于2004年获美国FDA批准，是全球首个上市的拟钙剂，主要用于慢性肾病透析患者的继发性甲状旁腺功能亢进症（SHPT）及甲状旁腺癌相关高钙血症。

管理级别
西那卡塞为非管制处方药（Rx-G），属于医保乙类。因其需严格监测血钙及甲状旁腺素水平，且存在特定禁忌症（如严重低钙血症），故需凭处方使用，但无成瘾性或特殊管制要求。

临床价值
分类：首选药（F）。
原因：作为钙受体变构激活剂，西那卡塞直接抑制甲状旁腺素（PTH）分泌，显著降低终末期肾病患者SHPT的血清PTH、钙及磷水平，减少心血管事件和骨骼并发症风险，被多国指南列为SHPT的一线治疗药物。

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二、核心功效与临床应用

1. 继发性甲状旁腺功能亢进症

   • 适用于慢性肾病（CKD）维持性透析患者的SHPT，通过激活甲状旁腺钙受体，抑制PTH过度分泌，纠正钙磷代谢紊乱。
   • 可减少高转运性骨病、血管钙化及心血管死亡率。

2. 甲状旁腺癌相关高钙血症

   • 用于无法手术的甲状旁腺癌患者，通过降低血钙水平缓解症状（如嗜睡、脱水、肾损害等）。

3. 作用机制

   • 选择性激活甲状旁腺细胞钙敏感受体（CaSR），抑制PTH基因转录及分泌，同时上调维生素D受体敏感性，协同调节钙磷稳态。

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三、使用禁忌与注意事项

副作用

• 常见：恶心（31%）、呕吐（27%）、食欲减退、腹泻；低钙血症（约5%-18%，需监测）；头痛、头晕。
• 严重但罕见：QT间期延长（低钙诱发）、过敏反应（皮疹、血管性水肿）。

禁忌与风险

• 绝对禁忌：对西那卡塞过敏者；严重低钙血症（血钙<8.4 mg/dL）；急性卟啉症病史。
• 相对禁忌：肝功能不全（需减量）；妊娠期（动物实验显示胚胎毒性）。

注意事项

1. 监测指标：治疗初期每1-2周检测血钙、血磷及完整PTH（iPTH），目标iPTH 150-300 pg/mL。
2. 药物相互作用：
   • 强效CYP3A4抑制剂（如酮康唑）可升高西那卡塞血药浓度，需减量至25mg/日。
   • 避免与含铝/镁抗酸剂同服（间隔至少2小时）。
3. 剂量调整：起始剂量25mg/日，每3-4周根据血钙和iPTH水平递增（最大75mg/日）。

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参考文献

1. FDA批准文件及临床研究数据（2004年）。
2. 慢性肾脏病矿物质和骨异常（CKD-MBD）国际指南（KDIGO 2017）。
3. 中国《慢性肾脏病矿物质和骨异常诊治指南》（2019年修订版）。
4. 药理学研究证实其通过CaSR介导的PTH抑制作用（J Am Soc Nephrol, 2005）。
5. 药物安全监测数据提示低钙血症与剂量相关性（Clin J Am Soc Nephrol, 2010）。

注：具体用药需在专科医师指导下进行，并定期评估疗效与安全性。