依特卡肽Etelcalcetide
更新时间：2025-05-27 22:53:35一、药物基本属性
- 药品分类
化学药品（合成肽类）/生物制品
- 来源与性状
依特卡肽（Etelcalcetide）是一种人工合成的D-氨基肽类化合物，其盐酸盐形式为白色至类白色冻干粉末，分子量为1084.71（盐酸盐）。结构上由七个氨基酸组成的多肽链通过分子间二硫键与半胱氨酸连接，形成独特的空间构象，增强对钙敏感受体（CaSR）的变构激活作用。
- 管理级别
Rx-G（非管制处方药）
原因：作为静脉注射用拟钙剂，需严格监测血钙、甲状旁腺激素（PTH）水平及透析患者代谢状态，但未列入麻醉、精神类或毒性药品管制范畴。
- 临床价值
精准干预药（P）
原因：针对慢性肾病（CKD）血液透析患者的继发性甲状旁腺功能亢进症（SHPT），通过特异性激活甲状旁腺CaSR，精准调控PTH分泌，改善钙磷代谢紊乱，降低骨病及心血管并发症风险。
二、核心功效与临床应用
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适应症
- 治疗接受血液透析的成人慢性肾病（CKD）患者的继发性甲状旁腺功能亢进症（SHPT）。
- 用于西那卡塞控制不佳的SHPT患者，显著提升PTH达标率（从22%提升至51%）。
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作用机制
- 作为CaSR变构激动剂，直接激活甲状旁腺主细胞表面的CaSR，抑制PTH合成与分泌，降低血清PTH浓度。
- 在无钙环境下仍能轻度激活CaSR，增强对钙离子信号的敏感性。
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临床效果
- 快速起效：每周3次静脉注射，7-8周达稳态血药浓度，半衰期3-4天，透析清除为主要代谢途径。
- 显著降低PTH：治疗9个月后，中位PTH水平可维持或降至达标范围（150-300 pg/mL）。
- 改善钙磷代谢：有效调节血清钙、磷水平，减少高钙血症及异位钙化风险。
三、使用禁忌与注意事项
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副作用
- 常见：低钙血症（需密切监测）、恶心、呕吐、肌肉痉挛。
- 偶见：透析中低血压、QT间期延长（严重低钙血症诱发）。
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禁忌症
- 对依特卡肽或辅料过敏者禁用。
- 严重低钙血症（校正血清钙<8.3 mg/dL）未纠正前禁用。
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注意事项
- 监测要求：治疗初期需每周监测血钙、磷及PTH；稳定后每4周监测一次。
- 剂量调整：根据PTH水平及血钙动态调整剂量，避免过度抑制导致低钙血症。
- 特殊人群：妊娠及哺乳期安全性数据有限，需权衡获益风险；老年患者无需调整剂量。
参考文献
- 依特卡肽通过激活钙敏感受体（CaSR）调控PTH分泌，适用于血液透析患者的SHPT治疗，临床研究证实其疗效优于西那卡塞。
- 长期使用需关注心血管结局，慢性肾病患者常伴高心血管风险，钙磷代谢异常与心血管事件密切相关。
- 依特卡肽合成工艺涉及分子间二硫键形成，结构稳定性与生物活性密切相关。
- 2023年研究显示，依特卡肽在基线PTH不同水平下均能有效维持达标率，且对西那卡塞耐药患者具有显著替代价值。
- 药物代谢动力学表明，透析是主要清除途径，需在透析后给药以确保疗效与安全性。
（注：具体用药方案需由肾内科医生根据患者个体情况制定。）