海洛因Diamorphine

更新时间：2025-05-27 22:53:28

一、药物基本属性

药品分类

化学药品（半合成阿片类衍生物）

来源与性状

海洛因（二乙酰吗啡）是以吗啡为原料经乙酰化反应合成的半合成阿片类药物，化学结构比吗啡多两个乙酰基。纯品为白色柱状结晶或结晶性粉末，熔点为171-173°C，其盐酸盐为白色结晶性粉末，熔点为229-233°C，易溶于水、乙醇。历史上最初被用于替代吗啡治疗成瘾，但因更强的成瘾性迅速被医学界淘汰。

管理级别

III.1 传统毒品（NA-I）
被联合国《1961年麻醉品单一公约》列为一类管制物质，中国《麻醉药品和精神药品管理条例》明确禁止其任何非科研医疗用途。列为毒品的原因包括：

1. 成瘾性极强（是吗啡的2倍以上）
2. 戒断反应致死率高
3. 引发严重公共卫生问题（艾滋病等疾病传播）

临床价值

U类（无合法临床应用药物）
虽然19世纪末曾作为镇痛药使用，但因其成瘾性远超治疗价值，目前全球范围内已无合法医疗用途。极个别国家（如英国）在终末期癌痛治疗中有严格限制的医用二乙酰吗啡制剂，但非常规治疗手段。

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二、核心功效与历史应用

药理学特性

• 镇痛效力：是吗啡的4-8倍，脂溶性更高，可快速穿透血脑屏障
• 作用机制：代谢为6-单乙酰吗啡和吗啡，激动μ阿片受体
• 半衰期：约2-6分钟（快速代谢为活性产物）

历史医疗应用（已废止）

• 1898-1910年：拜耳公司作为止咳药、吗啡替代品
• 二战期间：战地麻醉剂
• 1970年代后：全球范围医疗禁用

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三、使用禁忌与危害

急性毒性

• 致死量：0.12-1.15g（个体差异显著）
• 中毒表现：
  • 三联征：针尖样瞳孔（直径<1mm）、呼吸抑制（3-10次/分）、昏迷
  • 并发症：肺水肿（口鼻涌粉红色泡沫）、心律失常

慢性危害

1. 器质性损害

   • 神经系统：基底节区白质病变（MRI可见脑白质海绵状变性）
   • 心血管：感染性心内膜炎（金黄色葡萄球菌为主）
   • 免疫系统：CD4+T细胞计数下降至200/mm³以下

2. 感染风险

   • 注射滥用导致HIV（感染率23-58%）、HCV（感染率60-90%）
   • 蜂窝织炎、坏死性筋膜炎（需清创手术率15-30%）

3. 精神损害

   • 戒断反应：72小时达峰，出现"冷火鸡"反应（鸡皮疙瘩、震颤）
   • 人格改变：反社会人格障碍发生率超40%

戒断症状分期

• 早期（8-12小时）：流泪、流涕、哈欠
• 中期（12-48小时）：瞳孔散大、汗毛竖起、肌肉痉挛
• 极期（48-72小时）：呕吐、腹泻、血压骤升（收缩压>180mmHg）

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四、特殊风险提示

1. 交叉耐受性：与芬太尼存在不完全交叉耐受，转换使用易致呼吸抑制
2. 妊娠风险：新生儿戒断综合征（NAS）发生率51-94%
3. 检测窗口：
   • 尿液：吗啡代谢物可检出3-5天
   • 毛发：最长追溯90天药物暴露史

（注：任何涉及该物质的医疗决策必须由疼痛医学专科医师评估，本文仅作病理学说明）