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恩夫韦地Enfuvirtide

更新时间:2025-10-09 15:50:52

详细定义与分类

恩夫韦地(Enfuvirtide),商品名Fuzeon,是一种人工合成的36氨基酸多肽类抗病毒药物。在药品分类层级中,它属于全身抗感染药大类下的抗病毒药子类,具体细分为HIV融合抑制剂(HIV fusion inhibitors)。作为首个获批的HIV融合抑制剂,其核心特点是通过靶向病毒进入宿主细胞的早期阶段发挥作用,区别于其他抗逆转录病毒药物(如核苷逆转录酶抑制剂或蛋白酶抑制剂)。其化学结构为乙酰化多肽链,分子式C₂₀₄H₃₀₁N₅₁O₆₄,分子量约4492 Da,通过抑制病毒-细胞膜融合过程实现抗病毒效果。

作用机制

恩夫韦地通过特异性结合HIV-1病毒包膜糖蛋白gp41的N-末端螺旋区(HR1区域),阻断病毒与宿主细胞(如CD4⁺ T淋巴细胞)膜融合所必需的构象变化。正常情况下,HIV-1利用gp41介导病毒包膜与细胞膜的融合,从而将病毒核心注入细胞内;恩夫韦地作为竞争性抑制剂,与gp41结合后稳定其预融合构象,阻止六螺旋束形成,进而抑制病毒进入细胞。这一机制发生在病毒复制周期的最早期阶段(进入期),与作用于细胞内复制步骤的药物(如逆转录酶抑制剂)形成互补。例如,在耐药HIV-1株中,恩夫韦地可恢复治疗敏感性,因其靶点独立于病毒酶活性位点。

限制信息

恩夫韦地不属于国际或国内管制药物(如麻醉药品或精神药品),无滥用潜力或成瘾性风险。它被归类为处方药(Rx-only),需在专业医疗监督下使用。医学角度上,其限制主要源于治疗特性:仅适用于HIV-1感染,且必须与其他抗逆转录病毒药物联用以避免耐药性;潜在风险包括注射部位反应(如红肿、硬结)和罕见过敏反应,但无显著社会危害性。在中国及全球多数国家,它受《处方药管理办法》规范,凭医师处方在指定医疗机构获取,确保合理使用。

临床信息

恩夫韦地主要用于治疗成人和6岁以上儿童的HIV-1感染,尤其适用于多重耐药HIV-1株或既往治疗失败的患者。临床应用中,它作为高效抗逆转录病毒治疗(HAART)方案的组成部分,与其他药物(如核苷逆转录酶抑制剂或整合酶抑制剂)联用,以抑制病毒载量、提升CD4⁺ T细胞计数并延缓疾病进展。典型场景包括:对标准一线疗法耐药的晚期艾滋病患者,或需快速降低病毒载量的重症病例。其疗效在临床试验中证实可显著减少艾滋病相关机会性感染(如肺孢子菌肺炎)的发生率,但需监测注射部位不良反应及免疫重建炎症综合征(IRIS)风险。

参考文献

  1. World Health Organization. (2023). Consolidated guidelines on HIV prevention, testing, treatment, service delivery and monitoring: recommendations for a public health approach. Geneva: WHO Press.
  2. De Clercq, E. (2019). Antiviral drugs: From basic discovery through clinical trials. New England Journal of Medicine, 381(9), 854-863.
  3. U.S. Department of Health and Human Services. (2024). Guidelines for the use of antiretroviral agents in adults and adolescents with HIV. Washington, DC: NIH.
条目莱特莫韦XM01X3
条目恩夫韦地XM1EQ6
条目可比司他XM1KL9
条目阿米那韦XM1QY5
条目伊巴他滨XM1R42
条目替洛隆XM1UC2
条目普可那利XM23V6
条目伊巴利珠单抗XM2KW1
条目法匹拉韦XM2L29
条目核苷和核苷酸逆转录酶抑制剂XM3EZ0
条目马拉维诺XM3FG0
条目乌芬诺韦XM3S98
条目治疗丙型肝炎感染的抗病毒药物XM3SJ3
条目治疗人类免疫缺陷病毒感染的抗病毒药物XM3U67
条目核苷和核苷酸XM56B8
条目吗啉胍XM5GV1
条目非核苷逆转录酶抑制剂XM5PT4
条目溶菌酶XM60K5
条目抗感染抗病毒XM63K0
条目膦乙酸钠XM6CJ2
条目神经氨酸酶抑制剂XM6DT0
条目杜鲁特韦XM6K45
条目美替沙腙XM6SP8
条目曲氟尿苷XM6WB2
条目特考韦瑞XM7FP8
条目马立巴韦XM7HJ6
条目环形胺XM7QR0
条目地达诺新XM7SG2
条目埃替拉韦XM7WY9
条目雷特格韦XM82D3
条目来那帕韦XM85A9
条目异丙肌苷XM8AQ1
条目碘化亚铵XM8CN1
条目蛋白酶抑制剂XM8GK2
条目膦酸衍生物类XM90G3
条目戊二酸咪唑基乙酰胺XM90X2
条目巴洛沙韦玛波西酯XM9A16
条目治疗丙型肝炎病毒感染的抗病毒药物XM9DH8
条目膦甲酸钠XM9VL0