依沙双酮Ethadione
更新时间:2025-05-29 22:59:53一、药物基本属性
- 药品分类
化学药品(噁唑烷衍生物类抗癫痫药)
- 来源与性状
人工合成的双酮类化合物,化学结构类似三甲双酮。白色结晶性粉末,水溶性较差。最早开发于20世纪中期用于癫痫治疗,因严重毒副作用现已基本退出临床使用。
- 管理级别
Rx-G(非管制处方药)
原因:属于神经精神系统用药,需医师处方使用,但未被列入我国《麻醉药品和精神药品管理条例》及《医疗用毒性药品管理办法》管制范畴。
- 临床价值
H2(自然淘汰药)
原因:因存在再生障碍性贫血、肝损伤等严重不良反应,且新型抗癫痫药物(如丙戊酸钠、拉莫三嗪)疗效更优、安全性更高,已逐渐被临床淘汰。
二、核心功效与临床应用
- 抗癫痫作用:通过抑制皮层异常放电,减少癫痫小发作(失神发作)频率。其活性代谢物二甲双酮可延长GABA介导的氯离子通道开放时间。
- 适应症:曾用于难治性癫痫小发作的辅助治疗,现已被更安全药物替代。
三、使用禁忌与注意事项
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副作用
- 血液系统:再生障碍性贫血(发生率约1/5000)、粒细胞缺乏症
- 肝脏毒性:胆汁淤积性肝炎、转氨酶升高
- 神经系统:嗜睡、共济失调、视物模糊(与剂量相关)
- 其他:剥脱性皮炎、蛋白尿
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禁忌与风险
- 绝对禁忌:造血功能异常、严重肝肾功能不全、卟啉病患者
- 相对禁忌:妊娠期(致畸风险C类)、哺乳期
- 高风险人群:儿童(骨髓抑制风险更高)、老年患者
参考文献
- A+医学百科. 依沙双酮. http://www.a-hospital.com/
- Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (12th ed.). 抗癫痫药物章节.
- 中华医学会神经病学分会. 癫痫诊治指南(2023版). 指出双酮类药物因安全性问题不作为一线选择.
特别声明:本药物因严重安全性问题已基本退市,本文内容主要基于历史文献整理,临床应用需严格遵循最新指南。具体诊疗请咨询神经内科医师。