甲乙双酮Paramethadione
更新时间:2025-05-29 22:59:18一、药物基本属性
药品分类
化学药品(噁唑烷二酮类抗癫痫药)
来源与性状
- 化学名称:5-乙基-3,5-二甲基-2,4-噁唑烷二酮
- 分子式:C₇H₁₁NO₃
- 性状:无色澄明液体,具水果香味,微溶于水,易溶于乙醇、乙醚、氯仿和苯。
- 历史:1949年上市,因严重毒副作用(如胎儿畸形、肝肾毒性)被列为历史药物(警示性退市药 H1)。
管理级别
- 级别:非管制处方药(Rx-G)
- 原因:属于抗癫痫药,需医生处方,但未列入麻醉/精神药品等特殊管制类别。
临床价值
- 分类:历史药物(H1,警示性退市药)
- 原因:因致畸性(胎儿三甲双酮综合征)、血液系统毒性(粒细胞减少)及肝肾损害等严重副作用,已退市或仅用于其他药物无效的罕见病例。
二、核心功效与临床应用
- 抗癫痫作用:抑制丘脑神经元T型钙电流,降低皮质丘脑异常放电,控制难治性小发作(失神发作)。
- 适应症:仅作为其他抗癫痫药(如乙琥胺、丙戊酸)无效时的备选方案。
三、使用禁忌与注意事项
副作用
- 血液系统:粒细胞减少、血小板减少、再生障碍性贫血。
- 肝肾毒性:肝功能异常、蛋白尿、肾功能损害。
- 神经系统:嗜睡、共济失调、头痛、震颤。
- 致畸性:孕妇使用可导致胎儿三甲双酮综合征(颅面畸形、发育迟缓)。
禁忌与风险
- 绝对禁忌:妊娠期、哺乳期、严重肝肾功能不全者。
- 相对禁忌:过敏体质、血液系统疾病患者。
注意事项
- 用药期间需定期监测血常规、肝肾功能。
- 育龄女性需严格避孕。
- 避免与肝酶诱导剂(如苯巴比妥)联用。
参考文献
- 药物分子靶点数据库. Paramethadione
- 百度百科. 甲乙双酮
- 医学全在线. 甲乙双酮药理学
注:甲乙双酮已退市或严格限制使用,具体用药需在神经科医生指导下进行。