人表皮生长因子受体-2抑制剂Human epidermal growth factor receptor 2 inhibitors
更新时间：2025-10-09 15:50:52一、药物基本属性
药品分类
- 生物制品（单克隆抗体及抗体药物结合物）
- 化学药品（小分子酪氨酸激酶抑制剂）
来源与性状
- HER2抑制剂包括单克隆抗体（如曲妥珠单抗、帕妥珠单抗）、抗体药物偶联物（如T-DM1、DS-8201）以及小分子酪氨酸激酶抑制剂（如拉帕替尼、图卡替尼）。
- 单克隆抗体：通过基因工程技术生产，靶向HER2受体胞外结构域，阻断信号传导。
- 小分子抑制剂：口服药物，通过抑制HER2酪氨酸激酶活性发挥作用。
管理级别
- 非管制处方药（Rx-G）
- 原因：需严格遵循临床指南使用，但未列入麻醉、精神类等特殊管制目录。
临床价值
- 首选药（F）
- 原因：HER2阳性乳腺癌的一线治疗方案（如曲妥珠单抗联合化疗）。
- 精准干预药（P）
- 原因：针对HER2过表达的肿瘤（如乳腺癌、胃癌、结直肠癌）提供靶向治疗。
- 挽救药（R）
- 原因：用于传统治疗失败或耐药患者（如图卡替尼联合方案）。
二、核心功效与临床应用
- 抑制HER2信号通路
- 阻断HER2与EGFR家族受体二聚化，抑制下游PI3K/AKT和MAPK通路，减少肿瘤增殖。
- 抗体依赖的细胞毒性（ADCC）
- 单克隆抗体通过招募免疫细胞杀伤肿瘤细胞（如曲妥珠单抗）。
- 适应症
- 乳腺癌：HER2阳性早期及转移性乳腺癌的辅助治疗和新辅助治疗。
- 胃癌/胃食管交界癌：曲妥珠单抗联合化疗用于晚期患者。
- 结直肠癌：HER2扩增型转移性结直肠癌的二线治疗（如DS-8201）。
- 其他癌种：胆管癌、卵巢癌等HER2过表达肿瘤的探索性治疗。
三、使用禁忌与注意事项
副作用
- 心脏毒性：左心室射血分数下降（单克隆抗体类常见）。
- 输液反应：发热、寒战、呼吸困难（首次输注时需监测）。
- 肺毒性：间质性肺病（如DS-8201需警惕）。
- 胃肠道反应：腹泻、恶心（小分子抑制剂常见）。
禁忌与风险
- 绝对禁忌：对药物成分过敏者、妊娠期（部分药物致畸风险）。
- 相对禁忌：严重心功能不全（LVEF<50%）、活动性肺部疾病。
- 风险提示：需定期监测心功能（每3个月超声心动图）、避免联用其他心脏毒性药物。
参考文献
- 《2022人表皮生长因子受体2阳性乳腺癌临床诊疗专家共识》
- 曲妥珠单抗、帕妥珠单抗药品说明书（国家药监局核准）
- 靶向HER2酪氨酸激酶抑制剂的药理学研究（《Cancer Research》2023）
- 人表皮生长因子受体家族在肿瘤治疗中的研究进展（《Nature Reviews Clinical Oncology》2022）
医疗建议声明：具体治疗方案需由肿瘤专科医生根据患者个体情况制定，本信息不可替代专业诊疗。