双氢奎尼丁Hydroquinidine
更新时间:2025-05-27 22:55:55一、药物基本属性
- 药品分类
化学药品(Ia类抗心律失常药),属于奎尼丁的衍生物,通过抑制钠通道调节心肌电活动。
- 来源与性状
双氢奎尼丁为天然金鸡纳生物碱的半合成衍生物,呈白色结晶性粉末,化学式为C20H26N2O2,分子量326.43。其缓释制剂口服后缓慢释放,60-84小时达稳态血药浓度。
- 管理级别
Rx-G(非管制处方药),因其虽具明确抗心律失常作用,但未列入麻醉、精神或毒性药品管制范畴。
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临床价值
H3(限制使用药),原因:
- 因QT间期延长、致心律失常等风险,需严格监测;
- 新型抗心律失常药(如胺碘酮、β受体阻滞剂)安全性更优;
- 仅限特定心律失常(如房颤复律后维持窦律)的二线治疗。
二、核心功效与临床应用
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适应症
- 房性/室性期前收缩:抑制异位起搏点自律性。
- 心房颤动/扑动:复律后维持窦性心律。
- 阵发性室上性/室性心动过速:预防发作。
- 房性心动过速:控制快速心室率。
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作用机制
- 阻滞心肌钠通道,降低动作电位0相上升速率,延缓传导;
- 延长心肌细胞有效不应期,消除折返;
- 轻度抗胆碱能及α受体阻滞作用,减少迷走神经对心率的影响。
三、使用禁忌与注意事项
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禁忌证
- 心脏相关:严重心肌损害、未装起搏器的房室/束支传导阻滞、心功能不全;
- 过敏及毒性反应:奎尼丁或金鸡纳生物碱过敏史、洋地黄中毒;
- 其他:重症肌无力、低钾血症。
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副作用
- 心脏毒性:QT间期延长、尖端扭转型室速、低血压;
- 金鸡纳反应:耳鸣、头痛、视力模糊;
- 胃肠道:腹泻、恶心;
- 血液系统:血小板减少、溶血(罕见)。
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注意事项
- 监测要求:用药前纠正电解质紊乱,定期监测心电图(QTc≤500ms);
- 剂量调整:肝肾功能不全者需减量;
- 药物相互作用:
- 增强地高辛毒性(竞争蛋白结合);
- 与华法林联用增加出血风险;
- 避免与CYP3A4抑制剂(如克拉霉素)联用。
特别提示
双氢奎尼丁临床应用已显著减少,建议在心血管专科医师指导下使用,优先评估新型抗心律失常药的治疗潜力。