艾替班特Icatibant
更新时间:2025-05-27 22:55:17一、药物基本属性
药品分类
化学药品(合成多肽类药物)。
来源与性状
艾替班特是一种人工合成的十肽化合物,含有5个非蛋白源性氨基酸,分子式为C₅₉H₈₉N₁₉O₁₃S,分子量1304.54。其注射液为无色至淡黄色澄明液体,规格为30mg/3mL,不含防腐剂,需冷藏保存。
管理级别
非管制处方药(Rx-G)。原因:作为遗传性血管性水肿(HAE)的特异性治疗药物,虽需处方使用,但无成瘾性或滥用风险,未被列入麻醉、精神或毒性药品管制范畴。
临床价值
首选药(F)。原因:作为HAE急性发作的一线治疗药物,可快速缓解喉头水肿、消化道水肿等危及生命的症状,临床疗效显著优于传统疗法(如新鲜冷冻血浆),且安全性较好。
二、核心功效与临床应用
核心功效
- 选择性拮抗缓激肽B2受体,阻断缓激肽介导的血管扩张、炎症和水肿。
- 抑制HAE患者因C1酯酶抑制剂缺乏导致的缓激肽过度累积。
临床应用
- 适应症:18岁及以上成人HAE急性发作(如面部、咽喉、腹部或四肢水肿)。
- 禁忌症:对ACE抑制剂诱发的血管性水肿无效,禁用于非HAE病因的水肿(如过敏性或获得性血管性水肿)。
- 给药方式:腹部皮下注射30mg,必要时6小时后重复,24小时内不超过3次。
三、使用禁忌与注意事项
副作用
- 局部反应:注射部位红斑、疼痛、灼烧感或硬结(占60%以上病例),减慢注射速度可减轻。
- 全身反应:头痛(约10%)、恶心、呕吐、发热,通常为一过性。
- 罕见风险:QT间期延长(仅在高剂量90mg时观察到,常规剂量无显著影响)。
禁忌与风险
- 绝对禁忌:对艾替班特或辅料过敏者。
- 相对禁忌:妊娠期、哺乳期及严重肝肾功能不全者需谨慎评估风险。
- 特殊提示:不可与ACE抑制剂联用,可能加重缓激肽代谢紊乱。
注意事项
- 需在医生指导下使用,患者需掌握自我注射技巧以应对急性发作。
- 长期预防性治疗需联合C1酯酶抑制剂或其他药物,避免依赖艾替班特作为单一疗法。
- 治疗期间监测喉部水肿进展,若症状未缓解或复发需及时就医。
参考文献
- FDA批准文件及FAST系列临床试验数据;
- 遗传性血管性水肿国际诊疗指南(WAO/EAACI);
- 缓激肽受体拮抗剂药效学与安全性研究;
- 多肽合成与药物化学研究文献。
重要提示:具体用药方案需由专科医生根据患者个体情况制定,本文内容不可替代专业医疗建议。