利西拉来Lixisenatide

更新时间：2025-05-27 22:53:28

一、药物基本属性

• 药品分类
  生物制品（胰高血糖素样肽-1类似物）。
• 来源与性状
  利西拉来（Lixisenatide）是一种合成的醋酸化多肽，由44个氨基酸组成，结构修饰后延长作用时间。其单字母氨基酸序列为H-A-N-T-F-V-N-F-V-H-S-S-Y-L-E-G-Q-A-A-K-E-F-I-A-W-L-V-R-G-R-G，通过基因重组技术制备。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G），属于需医生处方的普通降糖药物，未列入麻醉、精神、毒性或放射性药品管制范畴。
• 临床价值
  替代药（A），原因：作为GLP-1受体激动剂，适用于二甲双胍、磺脲类或胰岛素治疗血糖控制不佳的2型糖尿病患者，但心血管结局研究（ELIXA）显示其对急性冠脉综合征患者无额外心血管保护作用，故非首选。

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二、核心功效与临床应用

1. 降糖作用：通过激活GLP-1受体，促进葡萄糖依赖性胰岛素分泌，抑制胰高血糖素释放，延缓胃排空，显著降低餐后血糖。
2. 体重管理：通过中枢性饱腹感调节及延缓胃排空，辅助减轻体重。
3. 适应症：用于成年2型糖尿病患者，需联合饮食、运动及二甲双胍、磺脲类药物或基础胰岛素治疗血糖未达标者。

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三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 常见：恶心、呕吐、腹泻（发生率约10%-25%），多随治疗时间延长减轻。
  • 少见：注射部位反应、头痛、低血糖（联用磺脲类或胰岛素时风险增加）。
  • 潜在风险：心率轻度增快（平均增加1-2次/分钟），可能部分抵消血压下降的益处。

• 禁忌与风险

  • 绝对禁忌：甲状腺髓样癌病史或家族史、多发性内分泌腺瘤病2型（MEN2）。
  • 相对禁忌：严重胃肠道疾病（如胃轻瘫）、胰腺炎病史、肾功能不全（eGFR<30 mL/min/1.73m²需慎用）。
  • 警示：避免用于1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒；妊娠及哺乳期安全性数据有限，需权衡利弊。

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特别提示

用药期间需定期监测血糖、肾功能及甲状腺功能；心血管疾病患者需个体化评估获益风险。具体治疗方案应遵循内分泌专科医生指导。

参考文献
ELIXA研究、GLP-1受体激动剂临床应用指南、药物说明书（JXHS1600042-44）。