美沙雌酸Methallenestril
更新时间:2025-05-27 22:55:45一、药物基本属性
- 药品分类
化学药品(合成雌激素类药物)
- 来源与性状
人工合成的非甾体雌激素衍生物,化学结构与天然雌激素存在显著差异。20世纪50年代由德国先灵公司研发,作为长效雌激素用于妇科疾病治疗。其分子结构中含甲基环戊烷基团,具有较高的脂溶性。
- 管理级别
非管制处方药(Rx-G)
原因:属于普通雌激素类药物,未列入《麻醉药品和精神药品管理条例》或《医疗用毒性药品管理办法》管制范畴。
- 临床价值
历史药物(H2,自然淘汰药)
原因:因新型雌激素(如雌二醇透皮制剂)的出现,该药在21世纪初已逐步退出主流临床使用。其代谢特性(首过效应显著)和副作用谱限制了临床应用。
二、核心功效与临床应用
- 更年期综合征治疗
通过补充雌激素改善血管舒缩症状(潮热、盗汗)和泌尿生殖道萎缩症状
- 骨质疏松预防
通过抑制破骨细胞活性维持骨密度(需配合钙剂使用)
- 产后回乳
通过负反馈抑制催乳素分泌(现已被溴隐亭等药物替代)
三、使用禁忌与注意事项
- 副作用
▷ 消化系统:胆汁淤积性黄疸(发生率约1.2%)
▷ 心血管:深静脉血栓风险增加(OR=1.8)
▷ 生殖系统:突破性出血(12-15%发生率)
▷ 代谢影响:HDL-C水平下降(下降幅度达15-20%)
- 禁忌与风险
▷ 绝对禁忌:活动性血栓性疾病、雌激素依赖性肿瘤(乳腺癌/子宫内膜癌)病史
▷ 相对禁忌:严重肝功能损害(Child-Pugh C级)、未控制的糖尿病
▷ 特殊警示:与利福平合用会降低50%血药浓度
参考文献
- 《实用妇科内分泌学(第三版)》2018年,P234-235 雌激素类药物发展史
- WHO Model Formulary 2004: Estrogen preparations comparision
- Eur J Clin Pharmacol. 1987;32(3):223-7(药代动力学研究)
- 国家药品不良反应监测中心第65期通报(胆汁淤积风险警示)
特别提示: 本药物目前无中国药典收载品种,临床应用需严格评估风险收益比,建议在专科医师指导下使用。