帕瑞肽Pasireotide

更新时间：2025-05-27 22:56:35

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（合成多肽类生长抑素类似物）。
• 来源与性状
  帕瑞肽是一种人工合成的环六肽，分子式为C₅₈H₆₆N₁₀O₉，分子量1047.23，呈白色或类白色粉末，需在-20℃下避光冷冻保存。其结构基于天然生长抑素（SS-14）改造，对生长抑素受体（SSTR）亚型（尤其是SSTR5）具有高亲和力。
• 管理级别
  管制处方药（Rx-C2.2，第二类精神药品）。因其需严格监控血糖、肾上腺功能及心脏风险，且适应症涉及复杂内分泌疾病，需医生处方和专业管理。
• 临床价值
  精准干预药（P）。针对库欣病和肢端肥大症患者中手术失败或无法手术的特定人群，通过靶向抑制垂体激素分泌实现精准调控。

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二、核心功效与临床应用

• 适应症

  1. 库欣病：用于无法手术或术后未缓解的患者，通过抑制ACTH分泌降低皮质醇水平。
  2. 肢端肥大症：抑制生长激素（GH）和胰岛素样生长因子-1（IGF-1）的过度分泌。

• 用法与剂量

  • 库欣病：初始剂量0.6 mg或0.9 mg皮下注射每日两次，根据尿游离皮质醇（UFC）调整，最大剂量0.9 mg每日两次。
  • 肢端肥大症：长效剂型（如Signifor LAR）每4周肌注40 mg，可增至60 mg。
  • 肝功能不全：Child-Pugh B级患者需减量（如库欣病初始10 mg），Child-Pugh C级禁用。

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三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  1. 代谢异常：高血糖（76%患者需降糖治疗）、糖尿病恶化。
  2. 心血管风险：心动过缓、QT间期延长。
  3. 内分泌紊乱：肾上腺功能不全（需皮质醇替代）。
  4. 消化系统：腹泻、胆石症（需基线胆囊超声监测）。

• 禁忌与风险

  1. 绝对禁忌：对帕瑞肽过敏者、Child-Pugh C级肝功能不全、妊娠及哺乳期（缺乏安全性数据）。
  2. 相对禁忌：严重心脏病、未控制的糖尿病、电解质紊乱（如低钾血症）。

• 监测要求

  • 基线评估：空腹血糖、HbA1c、肝功能、心电图、胆囊超声。
  • 治疗中：每2-4周监测血糖，每3个月复查UFC或IGF-1，定期评估肾上腺功能。

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参考文献

1. 帕瑞肽Ⅲ期临床试验数据（库欣病及肢端肥大症疗效与安全性）。
2. 生长抑素类似物药理学研究（受体亚型亲和力及作用机制）。
3. 美国FDA及欧盟EMA批准的帕瑞肽说明书（Signifor/Signifor LAR）。
4. 内分泌学会《库欣综合征诊疗指南》（2023版）。

重要提示：具体治疗方案需由内分泌专科医生根据患者个体情况制定，治疗期间需严格遵循监测和剂量调整规范。