苯烷胺类衍生物- 选择性Phenylalkylamine derivatives - selective
更新时间:2025-05-27 22:56:25一、药物基本属性
药品分类
化学药品
来源与性状
苯烷胺类选择性钙通道阻滞剂是人工合成的有机化合物,代表药物包括维拉帕米(Verapamil)和加洛帕米(Gallopamil)。维拉帕米为白色结晶性粉末,可溶于水,化学结构以苯烷胺为核心骨架。该类药物的研发始于20世纪60年代,最初用于抗心绞痛治疗,后因明确的钙通道阻滞作用被归类为选择性钙通道阻滞剂。
管理级别
非管制处方药(Rx-G)。维拉帕米等药物虽需凭处方使用,但未被列入麻醉药品、精神药品等特殊管理目录。
临床价值
首选药(F)。因其在治疗室上性心动过速、心绞痛及高血压中的明确疗效和广泛临床应用,被多国指南推荐为一线治疗药物。
二、核心功效与临床应用
核心功效
- 抑制L型钙通道:选择性作用于心肌和血管平滑肌的L型钙通道,减少钙离子内流。
- 负性肌力与负性频率作用:降低心肌收缩力及心率,减少心肌耗氧量。
- 扩张冠状动脉和外周血管:改善心肌供血,降低血压。
临床应用
- 心律失常:室上性心动过速的急性终止及预防,房颤/房扑的心室率控制。
- 心绞痛:稳定型和不稳定型心绞痛的缓解及预防。
- 高血压:单药或联合其他降压药用于原发性高血压。
- 其他:肥厚型心肌病、偏头痛预防(超说明书应用需谨慎)。
三、使用禁忌与注意事项
副作用
- 心血管系统:心动过缓、低血压、房室传导阻滞(严重时可致心脏停搏)。
- 消化系统:便秘(维拉帕米常见)、恶心。
- 神经系统:头晕、头痛。
禁忌与风险
- 绝对禁忌:严重心力衰竭(失代偿期)、病态窦房结综合征、二度及以上房室传导阻滞未安装起搏器、低血压(收缩压<90 mmHg)。
- 相对禁忌:肝功能不全、与β受体阻滞剂联用(增加传导阻滞风险)、妊娠期(需评估风险收益)。
- 药物相互作用:与地高辛联用增加后者血药浓度;与辛伐他汀联用增加肌病风险(需限制辛伐他汀剂量)。
注意事项
- 静脉给药需持续心电监护,防止严重心动过缓。
- 长期口服需监测肝功能及心电图。
重要提示
以上信息基于药理特性及临床研究,具体用药需结合患者个体情况,严格遵循医嘱。