选择性钙通道阻滞剂Selective calcium-channel blockers
更新时间:2025-05-27 22:54:18一、药物基本属性
药品分类
选择性钙通道阻滞剂属于化学药品,主要分为二氢吡啶类(如硝苯地平、氨氯地平、尼莫地平)和非二氢吡啶类(如维拉帕米、地尔硫䓬)。
来源与性状
- 来源:通过化学合成制备,作用于电压依赖性L型钙通道。
- 性状:多为白色或类白色结晶性粉末,部分药物(如硝苯地平控释片)采用缓释或控释剂型以提高稳定性。
- 历史:20世纪60年代首次应用于临床,目前已成为高血压、心绞痛等心血管疾病的核心治疗药物。
管理级别
- 级别:非管制处方药(Rx-G)。
- 原因:需医生根据患者病情调整剂量,但无成瘾性或严重滥用风险。
临床价值
- 分类:首选药(F)。
- 原因:对高血压(尤其老年患者)、冠状动脉痉挛性心绞痛疗效显著,且对糖脂代谢无不良影响。部分长效制剂(如氨氯地平)具有抗动脉粥样硬化作用。
二、核心功效与临床应用
- 高血压
- 通过扩张外周动脉降低血压,适用于单纯收缩期高血压及合并动脉硬化的患者。
- 心绞痛
- 变异型心绞痛(首选)、稳定性/不稳定性心绞痛,通过改善心肌供血及降低氧耗。
- 心律失常
- 维拉帕米可用于控制房颤/房扑心室率,预防阵发性室上性心动过速。
- 脑血管疾病
- 尼莫地平用于预防蛛网膜下腔出血后脑血管痉挛,氟桂利嗪用于偏头痛和眩晕治疗。
- 其他
三、使用禁忌与注意事项
副作用
- 常见:外周水肿(与剂量相关)、头痛、面部潮红、心悸、便秘(维拉帕米发生率7.3%)。
- 严重但罕见:低血压、心动过缓、房室传导阻滞(非二氢吡啶类风险更高)。
禁忌与风险
- 绝对禁忌:严重低血压、急性心肌梗死伴左室功能障碍、病态窦房结综合征、Ⅱ/Ⅲ度房室传导阻滞(非二氢吡啶类)。
- 相对禁忌:充血性心力衰竭(慎用短效制剂)、肝功能不全(需调整剂量)。
- 药物相互作用:
- 与β受体阻滞剂联用可能加重心动过缓或心衰;
- 与地高辛联用需监测地高辛血药浓度(维拉帕米可增加其毒性)。
特殊人群
- 妊娠期:硝苯地平(C类)仅限必要情况使用;维拉帕米(C类)避免妊娠早期。
- 老年人:起始剂量减半,优先选择长效制剂以减少血压波动。
临床建议:用药期间需定期监测血压、心率和心电图。出现下肢水肿可联合ACEI/ARB类药物减轻症状。长效制剂(如氨氯地平)依从性更优,推荐作为长期治疗选择。具体用药方案需由心血管专科医生根据个体情况制定。