利鲁唑Riluzole
更新时间：2025-05-27 22:56:30一、药物基本属性
药品分类
化学药品
来源与性状
利鲁唑（Riluzole）是一种苯并噻唑类化合物，化学名为2-氨基-6-三氟甲氧基苯并噻唑，分子式C₈H₅F₃N₂OS。其外观为白色至类白色粉末，口服片剂形式为薄膜衣片，刻有标识。该药物于1994年首次获美国FDA批准用于治疗肌萎缩侧索硬化症（ALS），是首个针对该疾病的神经保护剂，通过调节谷氨酸浓度及离子通道功能发挥作用。
管理级别
- 级别：非管制处方药（Rx-G）
- 原因：利鲁唑未列入麻醉药品、精神药品、医疗用毒性药品或放射性药品目录，属于需医师处方使用的普通处方药。
临床价值
- 分类：首选药（F）
- 原因：作为ALS的标准治疗药物，利鲁唑通过抑制谷氨酸释放减少神经元兴奋性损伤，临床试验证实其可延长患者生存期约3个月，并延缓疾病进展至需机械通气的时间，是目前全球广泛认可的一线治疗选择。
二、核心功效与临床应用
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肌萎缩侧索硬化症（ALS）
- 延缓病程进展，延长生存期，推迟气管切开或机械通气需求。
- 疗效机制：抑制谷氨酸过度释放，减少运动神经元损伤；调节电压门控钠通道及G蛋白信号通路，降低神经元兴奋性。
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其他潜在应用（需进一步临床验证）
- 脑损伤、帕金森病、焦虑症及惊厥的辅助治疗，但尚未获得广泛适应症批准。
三、使用禁忌与注意事项
副作用
- 常见：疲劳（19%）、恶心（16%）、头晕（10%）、头痛（5%）、腹痛及肝功能异常（如转氨酶升高）。
- 罕见：中性粒细胞减少、过敏反应（皮疹、呼吸困难）。
禁忌与风险
- 禁忌症：
- 严重肝功能不全（Child-Pugh C级）或基线转氨酶＞3倍正常上限。
- 妊娠期及哺乳期（动物研究显示胚胎毒性）。
- 慎用情况：
- 轻中度肝损伤患者需减量并监测肝功能。
- 避免与CYP1A2强效诱导剂（如利福平）或抑制剂（如氟伏沙明）联用，以防血药浓度波动。
用药规范
- 剂量：每日两次，每次50mg，空腹服用以保障吸收（高脂饮食可降低生物利用度45%）。
- 监测：治疗前及治疗期间每3个月检查肝功能，若转氨酶持续升高需停药。
参考文献
- FDA批准文件及利鲁唑原研说明书（赛诺菲，2023年更新）。
- 欧洲EMA对ALS治疗药物的评估报告（2024年）。
- 临床试验数据：NEJM及Lancet Neurology关于利鲁唑延长ALS生存期的多中心研究。
- 肝代谢机制研究：Clinical Pharmacology & Therapeutics（CYP1A2主导代谢途径）。
特别提示：利鲁唑需在神经内科医师指导下使用，治疗期间需定期评估疗效及安全性。