链阳菌素Streptogramins

更新时间：2025-05-29 22:59:19

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（由链霉菌属产生的天然抗生素复合物，经半合成修饰）
• 来源与性状
  来源：链阳菌素是由链霉菌（Streptomyces pristinaespiralis）产生的天然抗生素复合物，包含A型（奎奴普丁）和B型（达福普汀）两种组分。
  性状：奎奴普丁为水溶性多肽，达福普汀为脂溶性大环内酯类化合物。临床常用奎奴普丁/达福普汀复方制剂（30:70比例），呈冻干粉针剂，需静脉给药。
• 管理级别
  Rx-G（非管制处方药）
  原因：属于普通抗生素，无麻醉、精神药品或毒性成分，未列入《麻醉药品和精神药品管理条例》管制范畴。
• 临床价值
  挽救药（R）
  原因：主要用于多重耐药革兰阳性菌感染（如耐万古霉素屎肠球菌VRE、甲氧西林耐药金葡菌MRSA），当一线药物无效时使用（Rubinstein et al., 2003）。

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二、核心功效与临床应用

1. 多重耐药革兰阳性菌感染

   • 复杂性皮肤及软组织感染（cSSTI）
   • 医院获得性肺炎（HAP）
   • 导管相关性血流感染（CRBSI）

2. 作用机制

   • 奎奴普丁：与50S核糖体亚基结合，抑制肽链延伸
   • 达福普汀：阻断氨酰-tRNA进入A位点
   • 协同作用使杀菌效果增强100倍（Chant et al., 2005）

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三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  1. 静脉炎（发生率42%，需中心静脉给药）
  2. 关节痛/肌痛（30%患者出现，与药物蓄积相关）
  3. 胆红素升高（15-30%病例）
  4. 血小板减少症（发生率<5%）

• 禁忌与风险

  1. 禁用于对普那霉素过敏者
  2. 慎用于肝功能不全者（需调整剂量）
  3. CYP3A4强抑制剂（可能升高西罗莫司、他克莫司血药浓度）
  4. 妊娠期D类（动物显示胚胎毒性）

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参考文献

1. Rubinstein E, et al. Clin Infect Dis. 2003;36(1):29-39.
2. Chant C, et al. Ann Pharmacother. 2005;39(1):86-94.
3. FDA. Synercid® Prescribing Information. 2000.
4. NCCN Guidelines®. Prevention and Treatment of Cancer-Related Infections. 2024.