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三氟啦嗪
Trifluoperazine
更新时间:2025-05-29 23:02:26
定义
下级
同级
编码
XM18F5
路径
X
扩展码
XM0000 - XM9ZY9
物质
XM0000 - XM9ZY9
药剂
XM0168 - XM9VY2
抗精神病药[神经安定剂]
XM0168 - XM9Q32
吩噻嗪抗精神病药和精神安定剂
XM1YC7
带哌嗪结构的吩噻嗪
XM18F5
三氟啦嗪
一、药物基本属性
药品分类
化学药品/吩噻嗪类抗精神病药(神经安定剂)
来源与性状
化学名称:10-[3-(4-methylpiperazin-1-yl)propyl]-2-(trifluoromethyl)phenothiazine
性状:白色结晶性粉末,微溶于水,易溶于乙醇和氯仿。1950年代由Smith Kline & French实验室开发,是首个具有强效抗精神病作用的哌嗪取代型吩噻嗪类药物。
管理级别
Rx-G(普通处方药)
原因:属于第二代抗精神病药,未被列入《麻醉药品和精神药品管理条例》管制目录,但需凭医师处方购买。
临床价值
H3(限制使用药)
原因:因显著锥体外系反应和迟发性运动障碍风险,已被新型非典型抗精神病药(如奥氮平、利培酮)取代,目前仅用于:
对其他药物无效的慢性精神分裂症
短期控制急性激越症状(BNF 2023)
二、核心功效与临床应用
抗精神病作用
通过阻断中脑边缘系统D2受体,改善阳性症状(幻觉、妄想),对阴性症状效果有限(Lehne's Pharmacology, 2022)
抗焦虑作用
低剂量(1-5 mg/d)用于广泛性焦虑障碍,但已被SSRI类药物取代(Stahl's Essential Psychopharmacology, 2021)
止吐作用
阻断延髓催吐化学感受区D2受体,用于化疗后顽固性呕吐(需超说明书使用)
三、使用禁忌与注意事项
副作用
锥体外系反应(发生率35%):急性肌张力障碍、静坐不能、帕金森样症状
抗胆碱能作用:口干、便秘、尿潴留
心血管:QT间期延长(基线QTc>450ms禁用)
罕见但严重:恶性综合征(NMS)、迟发性运动障碍
禁忌与风险
绝对禁忌:昏迷状态、帕金森病、骨髓抑制病史
相对禁忌:青光眼(抗胆碱能作用)、前列腺肥大
药物相互作用:
• 增强中枢抑制剂(乙醇、阿片类)的呼吸抑制作用
• 与抗胆碱药合用可能诱发肠梗阻
参考文献
British National Formulary (BNF) 2023 Edition
Stahl SM.
Stahl's Essential Psychopharmacology
, 5th ed. Cambridge University Press, 2021
Brunton LL, et al.
Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics
, 14th ed. 2022
国家药监局. 精神药品品种目录(2013年版)
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