乌芬那酯Ufenamate

更新时间：2025-05-27 22:53:35

一、药物基本属性

• 药品分类： 化学药品（合成非甾体抗炎药）。
• 来源与性状：
  • 定义： 乌芬那酯（Ufenamate）是一种化学合成的非甾体抗炎药（NSAID），化学名为2-[(2-氯苯基)氨基]苯甲酸2-(二乙氨基)乙酯。
  • 性状： 通常为白色或类白色结晶性粉末。在其上市的外用制剂（如乳膏、凝胶）中呈现为相应剂型的物理性状。
  • 历史： 乌芬那酯于20世纪70年代左右开发，主要在欧洲（如德国、意大利）和部分亚洲国家（如日本、韩国）作为局部外用非甾体抗炎药上市。其临床应用范围相对有限，并未在全球范围内广泛使用。随着更新、疗效更确切或安全性更好的外用NSAIDs（如双氯芬酸、酮洛芬、布洛芬）的出现，乌芬那酯的使用逐渐减少。
• 管理级别：
  • 级别： I.1 非管制处方药（普通处方药）(Rx-G)。
  • 原因： 乌芬那酯属于非甾体抗炎药（NSAID）类，其活性成分不属于麻醉药品、精神药品、医疗用毒性药品或放射性药品范畴。作为处方药（Rx），其使用需在医生指导下进行，以评估适应症、潜在风险和监测不良反应。在中国及其他曾上市的国家，它通常被归类为普通处方药管理。
• 临床价值：
  • 分类： H2 自然淘汰药 / H3 限制使用药。
  • 原因：
    • H2 (自然淘汰药)： 乌芬那酯曾是用于缓解局部疼痛和炎症的外用药物。然而，由于其相对有限的临床证据基础、可能存在的局部刺激性和过敏风险，以及市场上出现了更多经过广泛研究、疗效更明确、患者耐受性更好、使用更方便的外用NSAIDs（如上述双氯芬酸、酮洛芬等），乌芬那酯在临床实践中的地位已显著下降，在许多国家和地区已不再上市或极少使用，呈现自然淘汰趋势。
    • H3 (限制使用药)： 在少数仍可获取该药物的国家或地区，其使用应受到限制。主要限制因素包括：1) 缺乏强有力的循证医学证据： 相较于主流外用NSAIDs，支持其优越性或广泛适用性的高质量临床研究较少；2) 潜在不良反应： 与其他外用NSAIDs类似，存在皮肤刺激、接触性皮炎等风险；3) 更优替代品的广泛存在： 有更常用、医生更熟悉、疗效和安全性数据更丰富的外用NSAIDs可供选择。因此，即使可用，也通常不作为一线或首选推荐。

二、核心功效与临床应用

• 核心功效： 局部抗炎、镇痛。
• 作用机制： 与其他非甾体抗炎药（NSAID）类似，乌芬那酯通过抑制环氧合酶（COX）活性，减少炎症部位前列腺素（PGs）的合成，从而发挥局部抗炎和镇痛作用。
• 临床应用 (历史及有限现状)： 曾用于缓解以下局部肌肉骨骼和软组织疾病的疼痛和炎症症状：
  • 肌肉疼痛（如肌肉拉伤、劳损）。
  • 关节周围炎（如肩周炎、网球肘、高尔夫球肘）。
  • 肌腱炎、腱鞘炎。
  • 韧带扭伤、挫伤。
  • 局限性风湿性软组织疾病。
  • 注意： 以上应用基于其药理作用及早期/局部的临床使用经验。目前，其在全球范围内的临床应用已大幅萎缩，被其他外用NSAIDs取代。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用 (基于NSAID类外用药物的共性和乌芬那酯特性)：
  • 局部反应 (最常见)：
    • 用药部位皮肤刺激感：灼热感、刺痛感、瘙痒。
    • 皮肤干燥。
    • 红斑（皮肤发红）。
    • 皮疹（斑丘疹等）。
    • 接触性皮炎（过敏性皮炎或刺激性皮炎）。
    • 光敏反应（对日光敏感性增加）。
  • 全身反应 (罕见，但可能发生，尤其在大面积或长期使用后)：
    • 与其他NSAIDs一样，理论上存在经皮吸收导致全身性不良反应的风险，如胃肠道不适（恶心等），但发生率远低于口服NSAIDs。
    • 过敏反应（全身性皮疹、荨麻疹、血管性水肿，极罕见过敏性休克）。
• 禁忌与风险：
  • 绝对禁忌：
    • 已知对乌芬那酯、制剂中任何辅料或其他NSAIDs过敏者。
    • 既往在使用任何NSAID（包括阿司匹林）后出现哮喘、荨麻疹或急性鼻炎病史的患者（存在发生严重过敏反应的风险）。
    • 皮肤破损、开放性伤口、感染性皮肤病、湿疹或其他严重皮肤病的患处。
  • 相对禁忌/需要谨慎使用/特殊情况：
    • 对其他NSAIDs过敏史： 存在交叉过敏风险。
    • 妊娠期和哺乳期： 缺乏足够的安全性数据。与其他NSAIDs一样，妊娠晚期应避免使用（因可能影响胎儿心血管系统或导致产程延长）。哺乳期使用安全性未知，如需使用应咨询医生并权衡利弊。
    • 儿童： 通常缺乏在儿童中使用的充分安全性有效性数据，使用需遵医嘱并严格评估。
    • 肝肾功能不全： 虽然局部用药全身吸收有限，但严重肝肾功能不全患者使用仍需谨慎。
    • 避免接触眼部和粘膜： 制剂不可用于眼睛、口腔、生殖器等粘膜部位。
    • 使用面积和时长： 避免大面积、长期连续使用，以减少全身吸收和不良反应风险。应严格按照医嘱或说明书规定的剂量、面积和疗程使用。
    • 与其他NSAIDs联用： 不建议同时使用其他口服或局部NSAIDs，因可能增加不良反应风险。
    • 日光暴露： 使用期间及停药后短期内，治疗部位应避免过度日光照射或使用防晒措施（因存在光敏反应风险）。
• 重要提示：
  • 处方药性质： 乌芬那酯是处方药（Rx），必须在医生诊断后，凭医生处方购买和使用。 患者不应自行判断用药。
  • 咨询专业医生： 在使用前，患者应告知医生详细的病史（特别是过敏史、哮喘史、消化性溃疡史、肝肾疾病史、妊娠或哺乳状态等）和正在使用的所有药物（包括处方药、非处方药、草药等）。任何关于是否使用、如何使用乌芬那酯的决定，都应在咨询专业医生并充分评估个体风险获益后进行。
  • 监测： 使用过程中如出现严重或持续的局部皮肤反应（如剧烈疼痛、水疱、溃疡、严重红肿）或任何全身不适症状，应立即停药并就医。

参考文献

1. Martindale: The Complete Drug Reference (最新版). Pharmaceutical Press. (标准药学参考工具书，提供药物基本属性、药理、适应症、不良反应、禁忌等权威信息，涵盖包括乌芬那酯在内的众多药物)。
2. Sweetman, S. C. (Ed.). (最新版). Martindale: The extra pharmacopoeia. London: Pharmaceutical Press. (同Martindale)。
3. PubMed/Medline 检索记录 (代表性研究或综述)：
   • 搜索关键词： "Ufenamate" OR "Flufenamic acid diethylaminoethyl ester" AND ("pharmacology" OR "efficacy" OR "safety" OR "adverse effects" OR "clinical trial")。 (可找到关于乌芬那酯药理、有限临床效果及不良反应的原始研究或综述，但需注意其文献可能较陈旧且数量有限)。
   • 示例(需核实具体文献): 早期研究可能发表于如 Arzneimittelforschung (Drug Research) 等药理学杂志，或欧洲/日韩的皮肤病学、风湿病学期刊上。
4. European Medicines Agency (EMA) 或相关国家药品监管机构 (如德国BfArM, 意大利AIFA, 日本PMDA) 的历史评估报告或产品特性摘要 (SmPC) 档案 (如可获取)。 (提供官方批准的适应症、剂量、禁忌、警告、不良反应等监管信息)。
5. 《中国药典》或中国国家药品监督管理局 (NMPA) 历史注册信息数据库 (如曾在中国注册)。 (提供在中国管理下的官方信息，但需注意该药在中国可能已退市或极少使用)。
6. Rote Liste (德国药品目录，若适用)。 (提供在德国上市药品的详细信息)。
7. 化学物质数据库 (如PubChem): Compound Summary for CID 6437375 (Ufenamate). (提供化学结构、基本理化性质等基础信息)。