丙戊酰胺Valpromide
更新时间:2025-05-27 22:53:29一、药物基本属性
药品分类
化学药品(脂肪酸衍生物类抗癫痫药)
来源与性状
丙戊酰胺是丙戊酸的衍生物,作为前体药物,在体内经肠道微生物代谢转化为活性成分丙戊酸发挥药理作用。其剂型包括片剂(糖衣或薄膜衣,除去包衣后呈白色或类白色)、胶囊(内容物为白色针状结晶性粉末)及栓剂(乳白色)。该药具有广谱抗癫痫特性,作用机制与丙戊酸一致,通过增强γ-氨基丁酸(GABA)的合成与抑制其降解,提升中枢神经系统的抑制性递质水平。
管理级别
非管制处方药(Rx-G)。因需专业医师评估癫痫类型及个体情况后使用,但无特殊管制要求。
临床价值
替代药(A)。作为丙戊酸的前药,主要用于无法耐受丙戊酸钠或需特定剂型(如栓剂)的患者,适用于多种癫痫类型的辅助或替代治疗。
二、核心功效与临床应用
- 适应症
- 全面性癫痫:包括强直阵挛发作、失神发作。
- 局灶性癫痫:复杂部分性发作及其他类型。
- 特殊人群:婴儿痉挛症(需严格监测肝功能及血药浓度)。
- 作用特点
口服或直肠给药后吸收缓慢,血药浓度波动较小,峰浓度出现于5~14小时,有效血药浓度为50~100 μg/ml。蛋白结合率80%~94%,经肝脏代谢后通过肾脏排泄。
三、使用禁忌与注意事项
副作用
- 常见反应:头昏、恶心、呕吐、嗜睡、食欲变化(早期多自行缓解)。
- 血液系统:血小板减少(紫癜、出血时间延长)。
- 肝毒性:长期使用可致肝功能异常,罕见急性肝坏死(需定期监测ALT/AST)。
- 其他:脱发、震颤、月经紊乱、胰腺炎(罕见但严重)。
禁忌与风险
- 绝对禁忌:
- 肝病或肝功能显著异常者。
- 药源性黄疸个人或家族史。
- 对丙戊酰胺或丙戊酸过敏。
- 相对禁忌:血液病、器质性脑病、肾功能不全(需慎用并调整剂量)。
注意事项
- 剂量调整:停药需逐渐减量,换药时逐步替代以避免癫痫复发。
- 监测指标:
- 肝功能:初始2个月每月检测,之后每6个月复查。
- 血常规:关注血小板计数及出血倾向。
- 药物相互作用:
- 中枢抑制药(如苯巴比妥、氯硝西泮)可增强镇静作用。
- 抗凝药/抗血小板药(华法林、阿司匹林)增加出血风险。
- 肝酶诱导剂(卡马西平)可能降低丙戊酰胺血药浓度。
- 特殊剂型:
- 栓剂:使用前需排空大便;若受热软化,可冷却后使用。
重要提示
丙戊酰胺的临床应用需严格遵循个体化原则,治疗过程中出现意识障碍、持续呕吐或腹痛(提示胰腺炎)应立即停药并就医。所有用药决策须在神经专科医师指导下进行。
参考文献
(依据中国医药信息查询平台、药品说明书及药理学文献综合整理)