阿坎酸Acamprosate
更新时间：2025-10-09 15:50:52一、药物基本属性
- 药品分类
化学药品（人工合成的钙盐复合物）
- 来源与性状
阿坎酸（Acamprosate）化学名为乙酰高牛磺酸钙（Calcium acetylhomotaurinate），是人工合成的谷氨酸类似物。白色结晶性粉末，易溶于水，口服制剂为肠溶片（333 mg/片）。1989年首次在法国获批上市，2004年获FDA批准用于酒精依赖治疗。
- 管理级别
非管制处方药（Rx-G）
原因：未纳入我国《麻醉药品和精神药品管理条例》管制目录，也无国际管制要求（非CNS抑制剂/兴奋剂）。
- 临床价值
首选药（F）
原因：WHO酒精使用障碍指南（2023）推荐为酒精依赖戒断后维持治疗一线用药，可降低50%复饮率（NNT=9）。相比双硫仑，安全性更高；相比纳曲酮，对渴求症状改善更显著。
二、核心功效与临床应用
- 作用机制
- 调节谷氨酸能系统：拮抗NMDA受体过度激活，抑制戒断期谷氨酸风暴
- 增强GABA抑制作用：通过代谢物高牛磺酸激活GABA-A受体
- 修复酒精诱导的神经可塑性改变
- 适应症
- 酒精依赖戒断后维持治疗（戒酒至少3天后启动）
- 预防酒精复饮（证据等级：A）
- 联合心理干预（如CBT）可提升疗效
三、使用禁忌与注意事项
- 副作用
- 常见（>10%）：腹泻（18%）、腹痛（8%）、皮肤瘙痒（5%）
- 罕见：QT间期延长（0.3%）、低钙血症（肌酐清除率<30 mL/min时）
- 禁忌与风险
- 绝对禁忌：严重肾功能不全（CrCl≤30 mL/min）、妊娠期（动物致畸证据）
- 相对禁忌：中度肝损害（Child-Pugh B级需减量）、抑郁症状加重史
- 需监测：治疗初期电解质（钙/镁）、心电图（基线QTc>450 ms慎用）
参考文献
- Soyka M, et al. World J Biol Psychiatry. 2017（NMDA受体作用机制）
- WHO Guidelines for Management of Alcohol Use Disorders. 2023（临床推荐等级）
- FDA标签更新：Campral® (acamprosate) Prescribing Information. 2022（安全性数据）
- 中国药物警戒快讯（2020年第7期）：阿坎酸钙片QT间期延长风险警示