金雀花碱Cytisinicline

更新时间：2025-05-27 22:56:08

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（生物碱类天然产物）
• 来源与性状
  金雀花碱（Cytisinicline）是从豆科植物金雀花（Cytisus 属）中提取的天然生物碱，化学结构与尼古丁类似，属于四氢异喹啉类化合物。历史上作为传统草药用于止咳、抗炎和神经调节，现代研究聚焦于其作为尼古丁乙酰胆碱受体部分激动剂的特性。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）
  原因：目前未纳入麻醉药品、精神药品或医疗用毒性药品管制范畴，但需凭医师处方使用，主要因其药理作用涉及神经系统调节。
• 临床价值
  替代药（A）
  原因：作为尼古丁替代疗法的潜在替代药物，用于戒烟治疗。相较于传统尼古丁替代疗法，其受体选择性更高，成瘾风险较低，但尚未成为一线首选药物。

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二、核心功效与临床应用

1. 戒烟辅助治疗
   • 通过部分激动α4β2尼古丁受体，减少戒断症状及尼古丁渴求，临床研究显示其戒烟有效率显著高于安慰剂组（证据等级：Ⅱ期临床试验）。
2. 神经保护作用
   • 动物实验表明对帕金森病模型具有多巴胺能神经元保护潜力（预临床研究阶段）。
3. 抗炎与免疫调节
   • 体外实验显示抑制炎症因子释放，可能用于慢性炎症性疾病辅助治疗。

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三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  1. 轻度：口干、头痛、恶心（发生率约15-20%）
  2. 中度：睡眠障碍、食欲减退
  3. 罕见：心动过速、过敏反应

• 禁忌与风险

  1. 严重心血管疾病患者禁用（可能增加心绞痛风险）
  2. 未控制的精神疾病（如精神分裂症急性期）
  3. 妊娠期安全性未确立（动物实验显示胚胎毒性）
  4. 禁止与单胺氧化酶抑制剂联用（可能引发5-羟色胺综合征）

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参考文献

需特别说明：现有公开资料中关于金雀花碱的权威研究多集中于药理机制和早期临床试验（如NCT04088994、NCT04641477），具体临床应用数据仍需参考最新《柳叶刀呼吸医学》《成瘾生物学》等专业期刊文献。建议临床使用前严格遵循药品说明书及循证医学指南。