氨鲁米特Aminoglutethimide
更新时间:2025-05-27 22:55:58一、药物基本属性
- 药品分类
化学药品,属于芳香化酶抑制剂类药物,通过抑制胆固醇向孕烯醇酮的转化,阻断肾上腺皮质激素合成路径。
- 来源与性状
化学名称为3-乙基-3-(4-氨基苯基)-2,6-哌啶二酮,分子式C₁₃H₁₆N₂O₂,分子量232.28。本品为白色或类白色结晶性粉末,微溶于水,可溶于有机溶剂。自20世纪70年代起用于临床,早期作为抗惊厥药,后因发现其抑制肾上腺皮质激素合成的特性,转而用于内分泌相关疾病的治疗。
- 管理级别
非管制处方药(Rx-G)。因需严格监控激素水平及潜在药物相互作用,需凭处方使用,但未列入麻醉、精神或毒性药品管制范畴。
- 临床价值
精准干预药(P):针对特定病理机制(如雌激素依赖性肿瘤、皮质醇过量分泌),通过靶向抑制芳香化酶及肾上腺皮质激素合成酶发挥作用,尤其适用于绝经后晚期乳腺癌及库欣综合征的个体化治疗。
二、核心功效与临床应用
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绝经后晚期乳腺癌
- 通过抑制雄激素向雌激素的转化(芳香化酶抑制),降低雌激素水平,延缓肿瘤进展。对雌激素受体(ER)阳性患者疗效更显著,对骨转移病灶具有特异性缓解作用。
- 适应症限制:仅适用于绝经后患者,因绝经前患者卵巢仍可分泌雌激素,需联合卵巢功能抑制治疗。
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库欣综合征
- 抑制肾上腺皮质激素(如皮质醇)的合成,用于无法手术或术后复发的肾上腺皮质增生患者,需配合糖皮质激素替代治疗以避免肾上腺功能不全。
三、使用禁忌与注意事项
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副作用
- 内分泌系统:肾上腺功能抑制(需监测皮质醇水平)、甲状腺功能减退。
- 代谢影响:低钠血症、高钾血症。
- 肝脏毒性:转氨酶升高,罕见肝损伤。
- 其他:皮疹、嗜睡、眩晕。
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禁忌与风险
- 绝对禁忌:妊娠期、哺乳期、严重肝肾功能不全、未控制的感染或电解质紊乱。
- 药物相互作用:
- 加速华法林、洋地黄、茶碱等药物的代谢,需调整剂量并监测血药浓度。
- 与糖皮质激素联用时,可能需增加后者的剂量以预防肾上腺危象。
- 特殊风险:长期使用可能导致骨质疏松,需定期骨密度监测。
医疗建议声明
所有用药方案需在肿瘤科或内分泌专科医生指导下进行,治疗期间需定期监测激素水平、电解质及肝肾功能。
参考文献
- 中国药典标准(C₃H₁₆N₂O₂纯度及性状规范)
- 乳腺癌内分泌治疗临床指南(2023年更新版)
- 库欣综合征诊疗专家共识(2022年)
- 药物肝毒性监测指南(美国肝病研究协会,2021年)
- 药物相互作用数据库(Micromedex®,2024年)