抗促性腺激素药、抗雌激素药、抗雄激素药，不可归类在他处者Antigonadotrophins, antiestrogens, antiandrogens, not elsewhere classified
更新时间：2025-10-09 15:50:52详细定义与分类
抗促性腺激素药、抗雌激素药、抗雄激素药（不可归类在他处者） 是激素类药物的重要分支，主要通过干扰性激素的合成或信号通路发挥作用。其分类如下：
- 抗促性腺激素药（Antigonadotrophins）
- 定义：抑制垂体促性腺激素（如促卵泡激素FSH、黄体生成素LH）释放或作用的药物。
- 细分类：
- GnRH拮抗剂（如加尼瑞克）：直接阻断促性腺激素释放激素（GnRH）受体。
- 多巴胺受体激动剂（如溴隐亭）：通过激活垂体多巴胺受体间接抑制催乳素和促性腺激素分泌。
- 抗雌激素药（Antiestrogens）
- 定义：阻断雌激素与其受体结合或抑制其合成的药物。
- 细分类：
- 选择性雌激素受体调节剂（SERMs）（如他莫昔芬）：竞争性拮抗雌激素受体。
- 芳香化酶抑制剂（AIs）（如来曲唑）：抑制雄烯二酮向雌酮转化。
- 抗雄激素药（Antiandrogens）
- 定义：抑制雄激素合成或阻断其受体作用的药物。
- 细分类：
- 雄激素受体拮抗剂（如氟他胺）：阻断雄激素与受体结合。
- 5α-还原酶抑制剂（如非那雄胺）：抑制睾酮转化为双氢睾酮（DHT）。
作用机制
- 抗促性腺激素药
- GnRH拮抗剂：通过竞争性结合GnRH受体，抑制FSH/LH释放，降低性激素水平（如用于辅助生殖或前列腺癌治疗）。
- 多巴胺激动剂：激活垂体多巴胺D2受体，抑制催乳素和促性腺激素分泌（如用于高催乳素血症导致的闭经）。
- 抗雌激素药
- SERMs：与雌激素受体结合后改变其构象，阻断雌激素介导的基因转录（如他莫昔芬用于乳腺癌）。
- AIs：抑制芳香化酶活性，减少外周组织中雌激素生成（如绝经后乳腺癌的辅助治疗）。
- 抗雄激素药
- 受体拮抗剂：占据雄激素受体的结合位点，阻止DHT发挥促生长作用（如氟他胺用于前列腺癌）。
- 5α-还原酶抑制剂：减少前列腺内DHT浓度，缓解良性前列腺增生（BPH）。
限制信息
该分类下的药物均为处方药（Rx），非管制药物，但需严格遵循临床指南使用。
- SERMs（如他莫昔芬）：增加子宫内膜癌风险（需定期监测）、血栓事件风险。
- AIs（如来曲唑）：导致骨质疏松、关节疼痛。
- 抗雄激素药（如氟他胺）：可能引起肝毒性（需监测肝功能）。
临床信息
- 抗促性腺激素药
- 适应症：
- GnRH拮抗剂用于体外受精（IVF）中防止早发排卵，或前列腺癌的去势治疗。
- 溴隐亭用于治疗高催乳素血症和帕金森病。
- 抗雌激素药
- 适应症：
- 他莫昔芬用于乳腺癌（ER+）的靶向治疗和预防。
- 来曲唑用于绝经后激素受体阳性乳腺癌的辅助治疗。
- 抗雄激素药
- 适应症：
- 氟他胺联合手术或放疗用于局部晚期前列腺癌。
- 非那雄胺治疗良性前列腺增生（BPH）和男性雄激素性脱发。
参考文献
- Brunton, L. L., et al. (2023). Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (14th ed.). McGraw-Hill Education.
- National Comprehensive Cancer Network (NCCN) Guidelines® (2024). Breast Cancer and Prostate Cancer.
- Bardin, C. W., & Catterall, J. F. (2023). Endocrinology: Adult and Pediatric (7th ed.). Elsevier.