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抗促性腺激素药、抗雌激素药、抗雄激素药,不可归类在他处者Antigonadotrophins, antiestrogens, antiandrogens, not elsewhere classified

更新时间:2025-05-27 22:54:38

详细定义与分类

抗促性腺激素药、抗雌激素药、抗雄激素药(不可归类在他处者) 是激素类药物的重要分支,主要通过干扰性激素的合成或信号通路发挥作用。其分类如下:

  1. 抗促性腺激素药(Antigonadotrophins)

    • 定义:抑制垂体促性腺激素(如促卵泡激素FSH、黄体生成素LH)释放或作用的药物。
    • 细分类
      • GnRH拮抗剂(如加尼瑞克):直接阻断促性腺激素释放激素(GnRH)受体。
      • 多巴胺受体激动剂(如溴隐亭):通过激活垂体多巴胺受体间接抑制催乳素和促性腺激素分泌。
  2. 抗雌激素药(Antiestrogens)

    • 定义:阻断雌激素与其受体结合或抑制其合成的药物。
    • 细分类
      • 选择性雌激素受体调节剂(SERMs)(如他莫昔芬):竞争性拮抗雌激素受体。
      • 芳香化酶抑制剂(AIs)(如来曲唑):抑制雄烯二酮向雌酮转化。
  3. 抗雄激素药(Antiandrogens)

    • 定义:抑制雄激素合成或阻断其受体作用的药物。
    • 细分类
      • 雄激素受体拮抗剂(如氟他胺):阻断雄激素与受体结合。
      • 5α-还原酶抑制剂(如非那雄胺):抑制睾酮转化为双氢睾酮(DHT)。

作用机制

  1. 抗促性腺激素药

    • GnRH拮抗剂:通过竞争性结合GnRH受体,抑制FSH/LH释放,降低性激素水平(如用于辅助生殖或前列腺癌治疗)。
    • 多巴胺激动剂:激活垂体多巴胺D2受体,抑制催乳素和促性腺激素分泌(如用于高催乳素血症导致的闭经)。
  2. 抗雌激素药

    • SERMs:与雌激素受体结合后改变其构象,阻断雌激素介导的基因转录(如他莫昔芬用于乳腺癌)。
    • AIs:抑制芳香化酶活性,减少外周组织中雌激素生成(如绝经后乳腺癌的辅助治疗)。
  3. 抗雄激素药

    • 受体拮抗剂:占据雄激素受体的结合位点,阻止DHT发挥促生长作用(如氟他胺用于前列腺癌)。
    • 5α-还原酶抑制剂:减少前列腺内DHT浓度,缓解良性前列腺增生(BPH)。

限制信息

该分类下的药物均为处方药(Rx),非管制药物,但需严格遵循临床指南使用。


临床信息

  1. 抗促性腺激素药

    • 适应症
      • GnRH拮抗剂用于体外受精(IVF)中防止早发排卵,或前列腺癌的去势治疗。
      • 溴隐亭用于治疗高催乳素血症和帕金森病。
  2. 抗雌激素药

    • 适应症
      • 他莫昔芬用于乳腺癌(ER+)的靶向治疗和预防。
      • 来曲唑用于绝经后激素受体阳性乳腺癌的辅助治疗。
  3. 抗雄激素药

    • 适应症
      • 氟他胺联合手术或放疗用于局部晚期前列腺癌。
      • 非那雄胺治疗良性前列腺增生(BPH)和男性雄激素性脱发。

参考文献

  1. Brunton, L. L., et al. (2023). Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (14th ed.). McGraw-Hill Education.
  2. National Comprehensive Cancer Network (NCCN) Guidelines® (2024). Breast Cancer and Prostate Cancer.
  3. Bardin, C. W., & Catterall, J. F. (2023). Endocrinology: Adult and Pediatric (7th ed.). Elsevier.
条目达那唑XM0FW7
条目左环十四酮酚XM0P47
条目抗雌激素XM10A6
条目阿比特龙XM1517
条目睾酮-5-α还原酶抑制剂XM3028
条目环丙孕酮XM3C58
条目美帕曲星XM40Q3
条目瑞卢戈利XM5XB7
条目促性腺激素释放激素拮抗剂XM6W81
条目孕三烯酮XM7E94
条目抗雄激素XM7JF4
条目抗促性腺激素XM8MB2
条目萘福昔定XM9QT3
条目芳香环转化酶抑制剂XM9X91
分部垂体后叶激素及其类似物XM00P3-XM9SN0
分部抗促性腺激素药、抗雌激素药、抗雄激素药,不可归类在他处者XM01Y3-XM9X91
分部下丘脑激素及类似物XM01Z4-XM9XC3
分部垂体前叶[腺垂体的]激素及其类似物XM03E8-XM9WW0
分部胰岛素和降糖药XM03X3-XM9X94
分部抗甲状腺药物XM0NY4-XM9LS5
分部甲状腺激素及替代品XM0P56-XM9RU3
分部糖皮质激素及合成类似物XM0XB5-XM9VX0
分部抗甲状腺药XM1H03-XM9LL4
分部催乳素抑制剂XM3MG0-XM96P1
分部甲状旁腺激素及其类似物XM4RN4-XM7GD6
分部抗皮质类固醇激素XM7DQ5-XM8676
分部碘疗法XM8AS5-XM8AS5
分部盐肾上腺皮质激素类XM44R0-XM9X54
条目肠促胰酶肽XM5374
条目胰高血糖素XM9N95