福美坦Formestane

更新时间：2025-05-29 22:59:44

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（甾体类芳香酶抑制剂）
• 来源与性状
  福美坦是人工合成的4-羟基雄烯二酮衍生物，为白色或类白色结晶性粉末，难溶于水，易溶于有机溶剂。该药物由Ciba-Geigy公司于1980年代开发，是全球首个上市的甾体类芳香酶抑制剂。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）
  原因：不属于麻醉药品、精神药品、医疗用毒性药品或放射性药品范畴，需凭医师处方使用但无需特殊管制。
• 临床价值
  历史药物（H2自然淘汰药）
  原因：因第三代非甾体类芳香酶抑制剂（如阿那曲唑、来曲唑）具有更高选择性和更优药代动力学特性，福美坦已逐步退出主流临床使用。

二、核心功效与临床应用

• 治疗绝经后晚期乳腺癌（雌激素受体阳性）
• 抑制外周组织（脂肪、肌肉）中雄烯二酮向雌酮的芳香化过程
• 降低血浆雌二醇水平（可使浓度下降50-70%）

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用
  ▸ 关节疼痛/僵硬（发生率约15%）
  ▸ 热潮红（12-18%）
  ▸ 恶心、呕吐（5-8%）
  ▸ 注射部位反应（局部疼痛、硬结）
  ▸ 肝功能异常（ALT/AST升高）
• 禁忌与风险
  ▸ 对雄激素类药物过敏者禁用
  ▸ 绝经前女性禁用（可能干扰卵巢功能）
  ▸ 严重肝功能不全（Child-Pugh C级）禁用
  ▸ 与雌激素制剂存在药理性拮抗
  ▸ 需定期监测骨密度（长期使用增加骨质疏松风险）

参考文献

1. 《中国药典》2020年版二部
2. Lonning PE. (1998). Formestane in advanced breast cancer. Cancer Treatment Reviews, 24(4):251-63
3. 福美坦药品说明书（核准日期：2007年03月20日）
4. 国家药监局《麻醉药品和精神药品管理条例》2021版