氨柔比星Amrubicin
更新时间:2025-05-27 22:54:53一、药物基本属性
药品分类
化学药品(抗肿瘤抗生素类,蒽环类衍生物)。
来源与性状
- 来源:全合成蒽环类抗生素,由日本住友制药开发,2002年在日本获批上市,商品名为CALSED。
- 性状:红色针状结晶或粉末,化学式C₂₅H₂₅NO₉,分子量483.47,易溶于水及极性溶剂,pH 5.0-7.0。
- 制剂:注射用冻干粉针,规格20mg/瓶、50mg/瓶。
管理级别
- 级别:非管制处方药(Rx-G)。
- 原因:属于抗肿瘤化疗药物,需严格医疗监管,但未被列入麻醉、精神、毒性或放射性药品管制目录。
临床价值
- 分类:替代药(A)。
- 原因:主要用于复发或难治性小细胞肺癌(SCLC)及非小细胞肺癌(NSCLC)的二线治疗,对传统蒽环类药物耐药患者显示一定疗效,但尚未作为一线首选药物。
二、核心功效与临床应用
作用机制
通过嵌入DNA双链,抑制拓扑异构酶Ⅱ活性,阻断DNA复制与修复,诱导肿瘤细胞凋亡。
适应症
- 小细胞肺癌(SCLC):尤其适用于一线含铂化疗失败后的复发或难治性病例。
- 非小细胞肺癌(NSCLC):部分临床试验显示对晚期患者有效。
用法用量
- 成人推荐方案:每日45mg/m²,溶于0.9%氯化钠或5%葡萄糖注射液20ml,静脉推注3天,停药3-4周后重复疗程。
- 剂量调整:根据骨髓抑制或肝肾功能状态减量,如减至35-40mg/m²。
三、使用禁忌与注意事项
副作用
- 血液系统:
- 骨髓抑制(发生率>90%):白细胞减少(93.9%)、中性粒细胞减少(95%)、贫血(81.2%)、血小板减少(47%)。
- 严重时可致感染或出血。
- 消化系统:食欲减退(65.7%)、恶心呕吐(58.6%)、肝功能异常(ALT/AST升高占22.7%/17.1%)。
- 其他:脱发(70.4%)、间质性肺炎(0.1%-5%)、心律失常(0.1%-5%)、发热(29.8%)。
禁忌与风险
- 绝对禁忌:对本品过敏者、妊娠期(致畸风险)。
- 相对禁忌:
- 严重骨髓抑制(需预先纠正)、肝功能不全(AST/ALT>3倍上限)、肾功能不全(CrCl<30ml/min)。
- 活动性感染、水痘患者、高龄(>75岁)慎用。
- 特殊人群:
- 哺乳期:暂停哺乳(乳汁分泌风险未知)。
- 儿童:安全性未确立,仅限挽救治疗。
注意事项
- 监测指标:每周期需监测血常规、肝肾功能、心电图(尤其QT间期)。
- 溶媒选择:仅用0.9%氯化钠或5%葡萄糖溶解,避免与其他药物混合(理化性质不稳定)。
- 贮藏:避光保存于10-25℃,溶解后6小时内使用。
医疗建议强调
所有治疗方案需由肿瘤专科医生评估后制定,并根据患者个体情况调整剂量及疗程。