吡柔比星Pirarubicin

更新时间：2025-05-27 22:53:25

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（蒽环类抗肿瘤抗生素）。
• 来源与性状
  吡柔比星为半合成蒽环类衍生物，化学名称为4'-O-四氢吡喃基阿霉素，分子式C32H37NO12。其作用机制为迅速嵌入DNA双螺旋结构，抑制DNA聚合酶及RNA合成，阻断肿瘤细胞分裂周期（主要在G2期），导致肿瘤细胞死亡。相较于传统蒽环类药物（如多柔比星），其脂溶性更高，组织渗透性更强，且在泌尿系统肿瘤中表现突出。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）。原因：未纳入麻醉药品、精神药品等特殊管制范畴，但需凭医师处方使用。
• 临床价值
  分类：替代药（A）。原因：作为多柔比星的改良衍生物，其心脏毒性较低，适用于对传统蒽环类药物不耐受的患者，尤其在膀胱灌注化疗中具有独特优势。

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二、核心功效与临床应用

1. 抗肿瘤作用

   • 实体瘤：乳腺癌、卵巢癌、头颈部鳞癌、胃癌。
   • 血液系统肿瘤：急性白血病、恶性淋巴瘤。
   • 局部治疗：膀胱癌术后灌注化疗（通过抑制癌细胞增殖降低复发风险）。

2. 作用特点

   • 快速进入肿瘤细胞核，抑制DNA复制及RNA合成。
   • 代谢排泄较快（血浆半衰期约15小时），降低累积毒性风险。

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三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  1. 血液系统：骨髓抑制（白细胞、血小板减少）。
  2. 心脏毒性：急性心律失常、慢性心肌病变（发生率低于多柔比星）。
  3. 胃肠道反应：恶心、呕吐、食欲减退。
  4. 其他：脱发、肝功能异常、注射部位组织坏死。

• 禁忌与风险

  1. 绝对禁忌：严重骨髓抑制、心功能不全（如NYHA III-IV级）、对蒽环类药物过敏。
  2. 相对禁忌：肝功能不全（需调整剂量）、妊娠及哺乳期（具致畸性）。
  3. 特殊风险：膀胱灌注时可能引发化学性膀胱炎（建议联合保护剂如透明质酸钠）。

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注意事项

• 治疗期间需定期监测血常规、心电图及肝功能。
• 膀胱灌注后需定时排尿以减少黏膜刺激。
• 所有临床应用需在肿瘤专科医师指导下进行。

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参考文献

（注：依据学术文献规范，此处需引用临床试验及药理学研究，但受限于当前参考资料，建议进一步查阅以下领域文献：

1. 蒽环类药物心脏毒性的比较研究；
2. 吡柔比星在膀胱癌灌注化疗中的疗效与安全性Meta分析；
3. 新型蒽环类衍生物的药代动力学特性研究。）