阿托伐醌Atovaquone

更新时间：2025-10-09 15:50:52

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（合成羟基萘醌衍生物）
• 来源与性状
• 性状：黄色结晶粉末，几乎不溶于水，溶于氯仿、二甲亚砜等有机溶剂。
• 历史：1992年首次获FDA批准用于卡氏肺孢子虫肺炎（PCP），2018年在中国获批疟疾预防适应症。
• 定义：通过抑制线粒体电子传递链发挥抗寄生虫作用的广谱抗感染药（Antimicrobial Agents and Chemotherapy, 1993）。
• 管理级别
• 级别：非管制处方药（Rx-G）
• 原因：未列入麻醉/精神药品目录，无滥用潜力，但需专业医师指导使用。
• 临床价值
• 分类：替代药（A）
• 原因：

1. 疟疾预防：作为多西环素/甲氟喹过敏者的替代选择（WHO疟疾防治指南）
2. PCP治疗：SMZ-TMP不耐受患者的二线方案（NEJM, 2004）

二、核心功效与临床应用

1. 抗疟原虫（恶性疟/间日疟）

• 预防：与氯胍联用（Malarone®）用于疟疾流行区旅行者
• 治疗：联合普萘喹用于无并发症疟疾（Lancet Infect Dis, 2018）

2. 抗肺孢子虫

• 轻中度PCP单药治疗（750mg bid×21天）
• 重症患者需联用克林霉素（IDSA指南）

3. 抗弓形虫（超说明书）

• 免疫抑制患者的维持治疗（AIDS患者CD4<100/mm³）

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用
• 常见：恶心（11%）、头痛（7%）、皮疹（5%）
• 严重：肝酶升高（ALT>5倍ULN发生率0.3%）、Stevens-Johnson综合征（罕见）
• 禁忌与风险

1. 绝对禁忌：对阿托伐醌或制剂中聚山梨酯80过敏
2. 相对禁忌：

• 严重呕吐/腹泻（影响吸收）
• 肝功能Child-Pugh C级（清除率下降40%）

3. 特殊警示：

• 与利福平联用可降低血药浓度90%
• 脂肪餐可提高生物利用度2-3倍

参考文献

1. FDA药品标签：Atovaquone Oral Suspension（2023版）
2. 《中华人民共和国药典》2020年版二部
3. Hughes W, et al. NEJM 1993;328(21):1521-1527（PCP治疗研究）
4. Looareesuwan S, et al. Lancet Infect Dis 2007;7(5):371-378（疟疾预防数据）
5. 默沙东诊疗手册（专业版）寄生虫病章节