三甲曲沙Trimetrexate
更新时间:2025-05-27 22:52:46一、药物基本属性
- 药品分类
化学药品(抗叶酸类抗代谢药物)
- 来源与性状
三甲曲沙为人工合成的脂溶性甲氨蝶呤衍生物,通过抑制二氢叶酸还原酶(DHFR)阻断叶酸代谢途径。其化学结构改良增强了细胞穿透性,适用于免疫缺陷患者的机遇性感染治疗。
- 管理级别
非管制处方药(Rx-G),因属于需严格医疗监管的抗感染药物,但无成瘾性或滥用风险。
- 临床价值
替代药(A),主要用于对复方磺胺甲噁唑(TMP-SMX)过敏或治疗失败的肺孢子菌肺炎(PCP)患者,尤其是艾滋病合并PCP的二线治疗方案。
二、核心功效与临床应用
- 抗肺孢子菌肺炎:通过干扰病原体叶酸代谢,抑制肺孢子菌增殖。
- 联合亚叶酸保护:需同步给予亚叶酸(甲酰四氢叶酸)以减轻宿主细胞毒性,选择性作用于病原体。
- 适应症扩展:曾探索用于弓形虫病、卡波西肉瘤等免疫缺陷相关感染,但临床证据有限。
三、使用禁忌与注意事项
- 副作用
- 骨髓抑制:中性粒细胞减少、血小板减少(发生率约30%)。
- 肝毒性:转氨酶升高,偶见重度肝损伤。
- 胃肠道反应:黏膜炎、恶心、腹泻。
- 皮疹及发热:超敏反应表现。
- 禁忌与风险
- 绝对禁忌:严重肝肾功能不全、妊娠期(致畸风险)。
- 相对禁忌:叶酸缺乏状态、同时使用其他骨髓抑制药物。
- 特殊警示:必须严格监测血常规及肝功能,亚叶酸解救需持续至末次给药后72小时。
特别说明:本药物需在感染病专科医师指导下使用,治疗方案需根据患者免疫状态个体化调整。具体用药请以最新临床指南及药品说明书为准,务必遵医嘱规范治疗。