β阻断剂Beta blocking agents

更新时间：2025-05-27 22:53:49

详细定义与分类

β阻断剂（Beta blocking agents）是一类通过竞争性抑制肾上腺素、去甲肾上腺素等儿茶酚胺类物质与β肾上腺素受体结合的药物。其分类基于受体选择性和药效学特性：

1. 选择性β1阻断剂（如美托洛尔、比索洛尔）：主要作用于心脏β1受体，降低心率和心肌收缩力。
2. 非选择性β阻断剂（如普萘洛尔、纳多洛尔）：同时拮抗β1和β2受体，可能引发支气管收缩等副作用。
3. 兼具α和β阻断作用的混合型药物（如卡维地洛、拉贝洛尔）：在阻断β受体的同时，兼有α1受体阻断作用。
4. 具有内在拟交感活性的药物（如醋丁洛尔、吲哚洛尔）：可部分激活受体，减少负性肌力作用。

作用机制

β阻断剂通过以下机制发挥作用：

• 抑制β受体介导的Gs蛋白激活，降低细胞内cAMP水平。
• 减弱交感神经对心脏的刺激作用，表现为心率减缓、心输出量减少。
• 阻断肾素释放，抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RAAS）活化。
• 调节中枢神经系统交感传出活性。

限制信息

根据中国2025年兴奋剂管理规定，β阻断剂被列为赛内禁用物质（WADA 2024禁用清单S5类），其国际管制代码为"β-Blockers"。主要危害包括：

• 滥用可能导致低血压、心动过缓、心力衰竭加重。
• 非法运动员使用可掩盖心率反应，增加猝死风险。
• 长期用药者突然停药可能引发反跳性高血压或心绞痛恶化。

临床信息

β阻断剂的主要临床适应证：

1. 心血管疾病：高血压（尤其伴快速型心律失常）、稳定性心绞痛、心肌梗死后二级预防。
2. 心律失常：房颤、室性早搏等快速型心律失常的控制。
3. 心力衰竭：慢性射血分数降低型心衰（HFrEF）的标准治疗方案（如比索洛尔、卡维地洛）。
4. 特殊人群：甲状腺功能亢进症患者的心率控制、原发性震颤的对症治疗。

参考文献

1. 《中国慢性冠状动脉综合征患者诊断及管理指南》, 中华医学会心血管病学分会, 2024
2. 《心血管药理学》（第9版）, William J. Elliott, Peter T. Meredith主编, McGraw-Hill Education, 2023
3. 《马丁代尔药物大典》（第39版）, Pharmaceutical Press, 2023
4. WADA Prohibited List 2024, World Anti-Doping Agency, ISSN 1357-5317