用于心脏病的血管扩张剂Vasodilators used in cardiac diseases 更新时间:2025-05-27 22:55:24 详细定义与分类
用于心脏病的血管扩张剂 (Vasodilators used in cardiac diseases)是一类通过扩张血管、降低心脏前负荷和后负荷来改善心肌供氧和血流动力学状态的药物,主要用于治疗冠状动脉疾病、心力衰竭和急性心肌缺血等心脏疾病。其核心分类包括:
硝酸酯类 (Nitrate Esters)
代表药物 :硝酸甘油(Nitroglycerin)、单硝酸异山梨酯(Isosorbide Mononitrate)。
特点 :选择性扩张静脉和冠状动脉,减少回心血量和心肌耗氧量。
肼苯哒嗪类 (Hydralazine-like agents)
代表药物 :肼苯哒嗪(Hydralazine)、尼可地尔(Nicorandil)。
特点 :直接松弛小动脉平滑肌,降低后负荷,尼可地尔兼具钾通道开放和硝酸酯样作用。
硝基扩血管药 (Nitroprussides)
代表药物 :硝普钠(Nitroprusside Sodium)。
特点 :均衡扩张动脉和静脉,快速降压,用于急性心力衰竭或高血压危象。
其他直接血管扩张剂 :如依前列醇(Epoprostenol,前列环素类)、重组人脑利钠肽(Nesiritide,仅部分指南推荐)。
作用机制
硝酸酯类 :通过释放一氧化氮(NO),激活鸟苷酸环化酶,升高cGMP水平,导致血管平滑肌松弛;优先扩张静脉减少前负荷,冠脉扩张可增加缺血区供血。
肼苯哒嗪 :直接松弛动脉平滑肌,可能通过干扰钙离子内流或影响氧化应激通路;长期使用可能反射性激活交感神经,需联合β受体阻断剂。
硝普钠 :代谢释放NO,类似硝酸酯类作用,但起效更快、半衰期短,需静脉输注控制剂量。
限制信息
该分类药物均为处方药 ,但不列入国际麻醉品管制公约 (UN Single Convention on Narcotic Drugs)或精神药物管制目录。危害分析 包括:
过度扩张血管 :可能导致严重低血压、反射性心动过速或心肌缺血加重。
耐药性 :长期使用硝酸酯类易发生耐药(如连续输注硝普钠超过48小时需警惕硫氰酸盐蓄积)。
特殊人群风险 :肼苯哒嗪可能诱发红斑狼疮样综合征(罕见但不可逆),硝普钠禁用于肝功能不全患者(代谢障碍)。
临床信息
适应证 :
心绞痛 :硝酸甘油舌下含服(急性发作)或透皮贴剂(长期预防)。
急性心力衰竭 :硝普钠静脉滴注以快速降低心脏负荷。
妊娠期高血压合并心衰 :肼苯哒嗪为一线选择(安全性较高)。
联合用药策略 :
肼苯哒嗪与β受体阻断剂联用可拮抗反射性交感激活(如治疗难治性心衰)。
硝酸酯类与钙通道阻滞剂联用增强抗心绞痛效应(如氨氯地平+单硝酸异山梨酯)。
参考文献
Brunton LL, et al. Goodman & Gilman’s The Pharmacological Basis of Therapeutics . 14th Edition, McGraw-Hill, 2021.
National Institute for Health and Care Excellence (NICE). Angina: Management . Clinical Guideline NG158, 2023.
American College of Cardiology Foundation. 2023 AHA/ACC/ACCP Guideline for the Management of Acute Coronary Syndromes . Journal of the American College of Cardiology, 2023.
Katzung BG. Basic & Clinical Pharmacology . 15th Edition, McGraw-Hill, 2022.