其他主要影响心血管系统的药物Other agents primarily affecting the cardiovascular system

更新时间：2025-05-27 22:55:16

详细定义与分类

"其他主要影响心血管系统的药物（Other agents primarily affecting the cardiovascular system）"属于心血管系统药物分类中的兜底性大类，包含未归类于该系统下其他明确子类（如β阻断剂、钙通道阻滞剂等）的药物。该分类在解剖学治疗学分类系统（ATC）中编码为C01（心脏治疗药），具体细分为：

1. 其他心脏治疗药（C01E）：包括选择性心脏肌球蛋白激活剂（如左西孟旦）、血管紧张素II受体-脑啡肽酶抑制剂（如沙库巴曲缬沙坦）。
2. 其他心血管药物（C02A）：涵盖外周血管扩张剂中的非特异性类别（如前列腺素类药物伊洛前列素）。
3. 未分类心血管药物（C03X/其他利尿剂类延伸药物）：某些兼具心血管调节作用的新型药物（如内皮素受体拮抗剂波生坦）。

该分类具有动态更新特征，常容纳新研发的心血管靶向药物（如钠-葡萄糖协同转运蛋白2抑制剂达格列净，在EMEA体系中被扩展适应症用于心衰治疗）。

作用机制

该类别药物的作用靶点呈现高度异质性：

1. 左西孟旦：通过激活心肌肌钙蛋白C增强肌丝对钙离子敏感性，同时开放ATP敏感性钾通道产生扩血管效应（双重作用机制）。
2. 沙库巴曲缬沙坦：前体药物经代谢生成脑啡肽酶抑制剂AHU398和缬沙坦，前者抑制利钠肽降解，后者阻断血管紧张素II AT1受体，实现双重神经内分泌调节。
3. 伊洛前列素：稳定前列环素类似物，通过激活血小板和血管平滑肌的IP受体，升高cAMP水平产生强效扩血管作用（肺动脉高压适应症）。

限制信息

本分类中83%的药物为处方药（Rx），但非受国际公约（如《1961麻醉品单一公约》）管制。需注意：

1. 沙库巴曲缬沙坦需警惕与ACE抑制剂联用引发的血管性水肿风险（FDA黑框警告）。
2. 内皮素受体拮抗剂需定期监测肝功能（如波生坦可引起剂量依赖性转氨酶升高）。
3. 根据2023 ESC急慢性心衰诊疗指南，钠-葡萄糖协同转运蛋白2抑制剂用于心血管事件二级预防需注意酮症酸中毒风险。

临床信息

1. 急性失代偿性心衰：左西孟旦静脉给药可快速改善血流动力学参数（CO增加28%，PCWP降低35%，持续4-8小时）。
2. 射血分数降低型心衰（HFrEF）：沙库巴曲缬沙坦可降低心血管死亡风险20%（PARADIGM-HF研究数据）。
3. 肺动脉高压：伊洛前列素吸入剂可使6分钟步行距离增加10-15%（安慰剂对照试验结果）。
4. 慢性肾病合并心衰：达格列净可降低心衰住院风险39%（DAPA-HF研究亚组分析）。

参考文献

1. Brunton LL, et al. (2023). Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics. 14th ed. McGraw-Hill.
2. European Heart Journal (2023). 2023 ESC Guidelines for the diagnosis and treatment of acute and chronic heart failure.
3. Circulation (2022). SGLT2 Inhibitors in Cardiovascular Disease: Mechanistic Insights and Clinical Implications.
4. Katzung BG. (2021). Basic & Clinical Pharmacology. 15th ed. McGraw-Hill.