周围血管扩张剂Peripheral vasodilators

更新时间：2025-05-27 22:53:04

详细定义与分类

周围血管扩张剂（Peripheral vasodilators）是一类通过直接或间接作用舒张外周血管平滑肌，改善局部或全身血液循环的药物。其核心分类基于作用靶点与机制，主要包括以下子类：

1. 钙通道阻滞剂（Calcium channel blockers）：如硝苯地平（Nifedipine），通过阻断电压依赖性钙通道，减少钙内流，松弛血管平滑肌。
2. 前列腺素类（Prostanoids）：如前列腺素E1（Alprostadil），激活前列腺素受体（EP2/EP4），增加环磷酸腺苷（cAMP）水平，导致血管扩张。
3. 磷酸二酯酶抑制剂（Phosphodiesterase inhibitors）：如西洛他唑（Cilostazol），抑制PDE3活性，升高cAMP浓度，促进血管舒张并抑制血小板聚集。
4. 一氧化氮供体（Nitric oxide donors）：如硝酸甘油（Nitroglycerin），释放NO，激活鸟苷酸环化酶，增加环磷酸鸟苷（cGMP）水平，松弛血管平滑肌。
5. α-肾上腺素受体拮抗剂：如酚妥拉明（Phentolamine），阻断α1受体，拮抗去甲肾上腺素的缩血管效应。

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作用机制

1. 钙通道阻滞剂：

   • 阻断L型钙通道，减少钙离子内流，降低血管平滑肌收缩力，选择性扩张动脉（如冠脉、外周血管）。
   • 代表性药物：硝苯地平（二氢吡啶类）对血管选择性高，适用于外周血管疾病。

2. 前列腺素类：

   • 通过激活G蛋白偶联受体（如EP2/EP4），刺激腺苷酸环化酶生成cAMP，降低胞内钙浓度，松弛平滑肌。
   • 举例：伊洛前列素（Iloprost）用于肺动脉高压及严重肢体缺血。

3. 磷酸二酯酶抑制剂：

   • 抑制PDE3或PDE5，阻止cAMP/cGMP降解，延长其舒血管效应。
   • 西洛他唑兼具抗血小板作用，改善间歇性跛行患者的步行距离。

4. 一氧化氮供体：

   • 硝酸甘油经硝酸酯酶代谢生成NO，激活可溶性鸟苷酸环化酶（sGC），升高cGMP，导致血管扩张（尤以静脉为主）。

5. α-肾上腺素受体拮抗剂：

   • 竞争性阻断α1受体，拮抗交感神经缩血管效应，用于嗜铬细胞瘤术前血压控制或雷诺综合征。

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限制信息

周围血管扩张剂通常为非管制处方药（Prescription drugs），但需注意以下特殊情形：

1. 医学用途限制：部分药物（如罂粟碱Papaverine）因潜在滥用风险，在个别国家需严格处方监管。
2. 禁忌症与副作用：
   • 钙通道阻滞剂可能引发下肢水肿、反射性心动过速。
   • 前列腺素类药物（如米索前列醇Misoprostol）若用于非医疗用途可致严重低血压及流产风险。
3. 国际管控：WHO及DEA未将其列为麻醉或精神类管制药物，但需遵循各国处方药管理法规（如中国《处方药与非处方药分类管理办法》）。

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临床信息

1. 适应证：

   • 外周动脉疾病（PAD）：西洛他唑改善间歇性跛行；前列腺素类（如贝前列素Beraprost）缓解重症肢体缺血。
   • 雷诺综合征：钙通道阻滞剂（如氨氯地平Amlodipine）减少血管痉挛发作。
   • 勃起功能障碍（ED）：罂粟碱局部注射或联合前列腺素E1用于血管性ED诊断及治疗。
   • 急性肢体缺血：静脉用前列腺素类（如伊洛前列素）作为溶栓替代疗法。

2. 临床证据：

   • 硝苯地平：研究显示其可显著降低外周血管阻力，改善慢性肢体缺血患者症状（《Journal of Vascular Surgery》, 2022）。
   • 西洛他唑：随机对照试验（RCT）证实其使间歇性跛行患者步行距离增加50%以上（《Circulation》, 2021）。

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参考文献

1. Brunton, L. L., et al. (2023). Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (14th ed.). McGraw-Hill.
2. Katzung, B. G. (2021). Basic & Clinical Pharmacology (15th ed.). McGraw-Hill.
3. 中华医学会心血管病学分会. (2023). 《外周血管疾病诊疗指南》. 人民卫生出版社.
4. Tobe, B. E., et al. (2022). "Vasodilators for the treatment of peripheral arterial disease." Journal of Vascular Surgery, 75(3), 987-996.
5. European Society of Cardiology. (2023). Guidelines for the diagnosis and treatment of peripheral artery diseases.

（注：若需验证特定药物管制级别，可调用工具查询各国药监部门最新目录。）