溴苯那敏Brompheniramine
更新时间：2025-05-27 22:53:08一、药物基本属性
- 药品分类
化学药品（人工合成的烷基胺类抗组胺药）
- 来源与性状
溴苯那敏（Brompheniramine）是1957年由美国先灵葆雅公司开发的合成抗组胺药，化学名称为3-(4-溴苯基)-N,N-二甲基-3-吡啶-2-基丙胺。性状为白色结晶性粉末，易溶于水和乙醇。作为第一代抗组胺药的代表，其分子结构通过阻断H1受体发挥抗过敏作用。
- 管理级别
非管制处方药（Rx-G）
原因：未列入中国《麻醉药品和精神药品管理条例》及国际管制物质清单，但因潜在中枢神经系统副作用，需医师处方使用。
- 临床价值
替代药（A）
原因：作为第一代抗组胺药，因镇静、抗胆碱能副作用显著，已被第二代非镇静抗组胺药（如氯雷他定）取代。目前仅用于特定复方制剂（如感冒药），或对第二代药物不耐受患者的替代选择。
二、核心功效与临床应用
- 组胺H1受体拮抗
▪ 缓解过敏性鼻炎、荨麻疹、血管性水肿的瘙痒和水肿
▪ 抑制肥大细胞释放组胺介导的炎症反应（需高剂量）
- 抗胆碱能作用
▪ 减少呼吸道分泌物，用于感冒复方制剂（如溴苯那敏/伪麻黄碱组合）
- 镇静辅助
▪ 利用其中枢抑制作用辅助缓解过敏相关焦虑（已较少单用）
三、使用禁忌与注意事项
- 副作用
▪ 中枢神经：嗜睡（发生率达50%）、头晕、共济失调
▪ 抗胆碱能反应：口干、便秘、尿潴留、眼压升高
▪ 心血管：罕见QT间期延长（超剂量时）
▪ 消化系统：恶心、食欲减退
- 禁忌与风险
▪ 绝对禁忌：闭角型青光眼、前列腺肥大、重症肌无力、新生儿/早产儿
▪ 相对禁忌：癫痫、心血管疾病、甲状腺功能亢进
▪ 药物相互作用：
- 增强中枢抑制剂（酒精、苯二氮䓬类）的镇静作用
- 拮抗多巴胺能药物（如左旋多巴）疗效
- MAO抑制剂合用可引发高血压危象
- 特殊警示
▪ 美国FDA已于2018年将其单方制剂退出市场，仅保留复方使用
▪ 中国NMPA要求含溴苯那敏的OTC复方制剂标注“服药后不得驾驶机、车、船”
参考文献
- 药理学基础
Katzung BG, et al. Basic & Clinical Pharmacology (15th ed). 2021: 抗组胺药章节指出第一代药物因穿透血脑屏障导致显著镇静作用。
- 临床研究
Simons FE. H1-Antihistamines: More Relevant Than Ever in Allergic Rhinitis. J Allergy Clin Immunol Pract. 2022（研究对比第一代与第二代药物安全性差异）
- 药品说明书
FDA Drug Safety Communication: 2018年溴苯那敏单方制剂退市通告（FDA官网编号2018-35210）
- 药物相互作用数据库
Lexicomp®: Brompheniramine/Monograph显示与MAO抑制剂存在禁忌
- 中国药典
2020年版二部明确溴苯那敏原料药质量标准（标准号WS-10001-(HD-002)-2002）
医疗建议声明：本资料仅供参考，具体用药需经执业医师评估患者个体情况后决定。